172440. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az ösztrán-sorba tartozó, a 11-es szénatomon helyettesített, új vegyületek és a belőlük készült gyógyászati készítmények előállítására
MAGTAB népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 172440 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1975. IV. 23. (AO-411) C 07 J 1/00 Hollandiai elsőbbsége: 1974. IV. 26. (74.05626) Közzététel napja: 1978. III. 28. Megjelent: 1979.1. 31. Feltalálók: Tulajdonos: van den Broek Albertus Joannes vegyész, AKZO N.V. Arnhem, Hollandia de Winter Max Salamon vegyész, Oss, Hollandia * 1 Eljárás az ösztrán-sorba tartozó, a 11-es szénatomon helyettesített, új vegyületek és a belőlük készült gyógyászati készítmények előállítására 1 2 A találmány az ösztrán-sorba tartozó, a 11 ű-szénatomon helyettesített, új szteroidok és a belőlük készített gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. Számos, az ösztrán-sorba tartozó szteroid is- 5 meretes már, mely a 11-es helyzetű szénatomon például halogénatommal, oxo-csoporttal, metilvagy hidroxil-csoporttal van helyettesítve. Ezek az ismert vegyületek hormonhatásúak vagy más biológiai hatást mutatnak. így az 1 169 938 sz. nagy- 10 britanniai és a 823 524 sz. belga szabadalmi leírás olyan 11 ű-alkil-ösztrán-származékokat ismertet, amelyek anabolikus, androgén és a menstruációt befolyásoló hatásúak. A Chimie Thérapeutique 8, 451-454 (1973) szakcikk aromás gyűrűt tartalmazó 1 lú-hidroxi- és 116-metoxi-ösztrán-származékokat ír le. Az ismert vegyületek ösztrogén és a méhre ható hatással rendelkeznek. A 3 636 011, 3 665 021 és 3 767 685 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás llö-halogén-ösztrán-származékokat ismertet, amelyek hormonális tulajdonságokkal rendelkeznek. A találmány szerinti eljárással olyan új, a 11-helyzetben helyettesített szteroidokat állítottunk elő, melyek kedvező tulajdonságokkal rendelkeznek. Ezek a vegyületek a 11-helyzetben helyettesített metíl-csoportot tartalmaznak. A találmány tárgya eljárás új, (1) általános képletű, a 1 lű-helyzetben helyettesített, az ösztrán-sorba tartozó szteroidok előállítására. Az (I) általános képletben a szubsztituensek jelentése a következő: R] halogénatom, hidroxi-, metoxi- vagy acetoxi-csoport, R2 metíl-csoport, R3 oxigénatom vagy (aY), (ŰZ)-csoport, ahol Y jelentése hidrogéntom, 1-4 szénatomos alkilvagy 2-4 szénatomos alkenil- vagy alkinil-csoport Z jelentése hidroxil-csoport, 1-10 szénatomos aciloxi-csoport vagy tetrahidropiran- 15 -2-iloxi-csoport, R« hidrogénatom, vagy hidroxil-csoport az A gyűrű jelentése (II) vagy (III) általános képletű csoport, ahol Rs jelentése hidroxil- vagy metoxi-csoport, 20 R6 jelentése két hidrogénatom, vagy egy oxigénatom, a szaggatott vonal jelentése kettőskötés a 4,5- vagy 5,10-helyzetben. 25 A találmány szerint előállított vegyületek igen kiváló fogamzásgátló-, ösztrogén-, progesztatív-, ovulációgátló, gonádgátló és anabolikus hatással rendelkeznek. Különösen jelentősek az ösztrogén tulajdonságok, ezek a legintenzívebben jelentkeznek 30 a 1 lö-alkoximetil- és a 1 lű-halogénmetil-vegyületek-172440
