172234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7-béta-acilamido-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására
55 172234 56 b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol B, R, R19, Ra, Rb, m, n, Y' és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont b) változatánál megadott — valamely, az Y' csoportot Y" csoportra cserélő nukleofil vegyüiettel reagáltatunk — ahol Y' és Y" jelentése a fenti —, és kívánt esetben az 1. igénypont (i)—(ix) lépések valamelyikét vagy többjét kívánt sorrendben hajtjuk végre, majd a kívánt (I) általános képletű vegyületet — ahol R, Ra, Rb, m, n és P jelentése a fenti — vagy gyógyászatilag elfogadható származékát, szükség esetén az izomerek szétválasztása után, elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1974. XII. 20.) 10. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R, Ra, Rb, m és n jelentése az 1. igénypontban megadott és P jelentése a —CH2Y" általános képletű csoport, ahol Y" jelentése Y egy csoportját képező —SR14 általános képletű csoport, ahol Ru jelentése diazolil-, triazolil-, tetrazolil-, tiazolil-, tiadiazolii-, tiatriazolil-, oxazolil-, oxadiazolil-, piridil-, pirimidil-, benzimidazolil-, benzoxazolil-, triazolopiridil- vagy purinil-csoport —, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R19, B és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott és P jelentése a fenti — vagy e vegyület savaddiciós sóját vagy nitrogénatomon szililezett származékát valamely új (III) általános képletű savval vagy abból származtatható acilezőszerrel — ahol R, Ra, Rb, m, n és R20 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott — reagáltatjuk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol B, R, R19, Ra, Rb, m, n, Y' és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont b) változatánál megadott — valamely, az Y' csoportot Y" csoportra cserélő nukleofil vegyüiettel reagáltatunk — ahol Y' és Y" jelentése a fenti —, és kívánt esetben az 1. igénypont (i)—(ix) lépések valamelyikét vagy többjét kívánt sorrendben hajtjuk végre, majd a kívánt (I) általános képletű vegyületet ahol R, Ra, Rb, m, n és P jelentése a fenti — vagy gyógyászatilag elfogadható származékát, szükség esetén az izomerek szétválasztása után, elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1973. XII. 21.) 11. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R, Ra, Rb, m és n jelentése az 1. igénypontban megadott és P jelentése acetoximetil- vagy karbamoiloximetil-csoport —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R19, B és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott és P jelentése a fenti — vagy e vegyület savaddiciós sóját vagy nitrogénatomon szililezett származékát valamely új (III) általános képletű savval vagy abból származtatható acilezőszerrel — ahol R, Ra, Rb, m, n és R20 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott — reagáltatjuk, és kívánt esetben az 1. igénypont (i)—(ix) lépések valamelyikét vagy többjét kívánt sorrendben hajtjuk végre, majd a kívánt (I) általános képletű vegyületet — ahol R, Ra, Rb, m, n és P jelentése a fenti — vagy gyógyászatilag elfogadható származékát, szükség esetén az izomerek szétválasztása után, elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1973. XII. 21.) 12. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (VI) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott, Rc jelentése Ra jelentésén belül 1—3 szénatomos alkil-csoport, allil-csoport, vagy fenil-csoport, Rd jelentése Rb jelentésén belül hidrogénatom, karboxil-csoport, vagy az Rc-re megadott csoportok, vagy Rc és Rd a közbezárt szénatommal együtt 4—6 szénatomos cikloalkilidén-csoportot képezhet és P' jelentése P jelentésén belül hidrogénatom, acetoximetil-csoport, benzoiloximetil-csoport, karbamoiloximetil-csoport, N-metilkarbamoiloximetil-csoport, azidometil-csoport, valamely (c) általános képletű csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom és R2 jelentése ciano-, karboxil- vagy 2—5 szénatomos alkoxikarbonil-csoport, valamely —CH2Y"”' általános képletű csoport, ahol Y*" jelentése Y jelentésén belül valamely (V) általános képletű nitrogén-tartalmú nukleofil vegyület maradéka, ahol R18 jelentése hidrogénatom, karbamoil-csoport, karboximetil-csoport, vagy szulfo-csoport, vagy Y"" jelentése piridazinil-csoport, vagy valamely —SR14’ általános képletű csoport, ahol R14’ jelentése piridil-, diazolil-, triazolil-, tetrazolil-, tiazolil-, tiadiazolii- vagy oxadiazolil-csoport, vagy a felsorolt csoportok rövidszénláncú alkil- vagy fenil-szubsztituenst hordozó származékai —, azzal jellemezve, hogy a) valamely a (II) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (VII) általános képletű vegyületet — ahol R19 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott és P' jelentése a fenti — vagy e vegyület savaddiciós sóját vagy nitrogénatomon szililezett származékát valamely a (III) általános képletű vegyületek egy csoportját képező új (VIII) általános képletű savval vagy abból származtatható acilezőszerrel — ahol R, Rc, Rd jelentése a fenti és R20 jelentése az 1. igénypont— a) változatánál megadott — reagáltatjuk, vagy b) valamely a (IV) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (IX) általános képletű vegyületet — ahol B, R, R19, Rc és Rd jelentése a fenti és Y' és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont b) változatánál megadott — valamely, az Y' csoportot Y""' csoportra cserélő nukleofil vegyüiettel reagáltatunk — ahol Y' és Y”” jelentése a fenti —, és kívánt esetben az 1. igénypont (i)—(ix) lépések valamelyikét vagy többjét kívánt sorrendben hajtjuk végre, majd a kívánt (VI) általános képletű vegyületet — ahol R, Rc, Rd és P' jelentése a fenti — vagy gyógyászatilag elfogadható származékát, szükség esetén az izomerek szétválasztása után, elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1974. XII. 20.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (VI) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R, m és n jelentése a 12. igénypontban megadott, P' jelentése hidrogénatom és R18 = szulfo-csoport kivételével a 12. igénypontban megadott, Rc jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport vagy fenil-csoport, Rd jelentése hidrogénatom, karboxil-csoport vagy az Rc-re 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 28
