172234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7-béta-acilamido-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására
57 172234 58 megadott csoportok, vagy Rc és Rd a közbezárt szénatommal együtt 4—6 szénatomos cikloalkilidén-csoportot képezhet — azzal jellemezve, hogy a) valamely a (II) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (VII) általános képletű vegyületet — ahol R19 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott és P' jelentése a fenti — vagy e vegyület savaddíciós sóját vagy nitrogénatomon szililezett származékát valamely a (III) általános képletű vegyületek egy csoportját képező új (Vili) általános képletű savval vagy abból származtatható acilezőszerrel — ahol R, Rc és Rd jelentése a fenti és R20 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott — reagál tatjuk, vagy b) olyan (VI) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R, Rc és Rd jelentése a fenti és P' jelentése a —CH2Y"" általános képletű csoport, ahol Y'"' jelentése a 12. igénypontban megadott —, valamely a (IV) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (IX) általános képletű vegyületet — ahol B, R, R19, Rc és Rd jelentése a fenti és Y' és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont b) változatánál megadott — valamely az Y' csoportot Y"" csoportra cserélő nukleofil vegyülettel reagáltatunk — ahol Y' és Y'"" jelentése a fenti —, és kívánt esetben az 1. igénypont (i)—(ix) lépések valamelyikét vagy többjét kívánt sorrendben hajtjuk végre, majd a kívánt (VI) általános képletű vegyületet — ahol R, Rc, Rd és P' jelentése a fenti — vagy gyógyászatilag elfogadható származékát, szükség esetén az izomerek szétválasztása után, elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1973. XII. 21.) 14. A 12. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (VI) általános képletű vegyületek előállítására —■ ahol R, m és n jelentése a 12. igénypontban megadott, P' jelentése hidrogénatom, Rc és Rd jelentése a 13. igénypontban megadott — azzal jellemezve, hogy valamely a (II) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (VII) általános képletű vegyületet — ahol R19 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott és P' jelentése a fenti — vagy e vegyület savaddíciós sóját vagy nitrogénatomon szililezett származékát valamely a (III) általános képletű vegyületek egy csoportját képező új (VIII) általános képletű savval vagy abból származtatható acilezőszerrel — ahol R, Rc és Rd jelentése a fenti és R20 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott — reagáltatjuk, és kívánt esetben az 1. igénypont (i)—(ix) lépések valamelyikét vagy többjét kívánt sorrendben hajtjuk végre, majd a kívánt (VI) általános képletű vegyületet — ahol R, Rc, Rd és P' jelentése a fenti — vagy gyógyászatilag elfogadható származékát, szükség esetén az izomerek szétválasztása után, elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1974. X. 3.) 15. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (!) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (VI) általános képletű vegyületek előállítására ahol R, Rc, Rd, m és n jelentése a 12. igénypontban megadott, P' jelentése a —CH2Y"" általános képletű csoport, ahol Y'"' jelentése a —SR14” általános képletű csoport, ahol R14” jelentése N-metilpirid-2-il-l-metiltetrazol-5-il- vagy 5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-csoport — azzal jellemezve, hogy a) valamely a (II) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (VII) általános képletű vegyületet — ahol R19 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott és P' jelentése a fenti — vagy e vegyület savaddíciós sóját vagy nitrogénatomon szililezett származékát valamely a (III) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (VIII) általános képletű savval vagy abból származtatható acilezőszerrel — ahol R, Rc és Rd jelentése a fenti és R20 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott — reagáltatjuk, vagy b) valamely a (IV) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (IX) általános képletű vegyületet — ahol B, R, R19, Rc és Rd jelentése a fenti és Y' és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont b) változatánál megadott — valamely, az Y' csoportot Y""" csoportra cserélő nukleofil vegyülettel reagáltatunk — ahol Y' és Y""" jelentése a fenti —, és kívánt esetben az 1. igénypont (i)—(ix) lépések valamelyikét vagy többjét kívánt sorrendben hajtjuk végre, majd a kívánt (VI) általános képletű vegyületet — ahol R, Rc, Rd és P' jelentése a fenti — vagy gyógyászatilag elfogadható származékát, szükség esetén az izomerek szétválasztása után, elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1973. XII. 21.) 16. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (X) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott, P' jelentése a 12. igénypontban megadott, P jelentése 1 vagy 2 — azzal jellemezve, hogy a) valamely a (II) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (VII) általános képletű vegyületet — ahol R19 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott és P' jelentése a fenti — vagy e vegyület savaddíciós sóját vagy nitrogénatomon szililezett származékát valamely a (III) általános képletű vegyületek egy csoportját képező új (XI) általános képletű savval vagy abból származtatható acilezőszerrel — ahol R és P jelentése a fenti és R20 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott —reagáltatjuk, vagy b) olyan (X) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R és P jelentése a fenti és P' jelentése a —CH2Y""' általános képletű csoport, ahol Y""' jelentése a 12. igénypontban megadott —, valamely a (IV) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (XII) általános képletű vegyületet — ahol B, R, R19 és P jelentése a fenti és Y' és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont b) változatánál megadott — valamely, az Y' csoportot Y" " ’ csoportra cserélő nukleofil vegyülettel reagáltatunk — ahol Y' és Y"" jelentése a fenti —, és kívánt esetben az 1. igénypont (i)—(ix) lépések valamelyikét vagy többjét kívánt sorrendben hajtjuk végre, majd a kívánt (X) általános képletű vegyületet — ahol R, P és P' jelentése a fenti — vagy gyógyászatilag elfogadható származékát, szükség esetén az izomerek szétválasztása után, elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1974. XII. 20.) 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (X) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott, P' jelentése a 13. igénypontban megadott, P jelentése a 16. igénypontban megadott — azzal jellemezve, hogy a) valamely a (II) általános képletű vegyületek egy csoportját képező (VII) általános képletű vegyületet — ahol R19 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott és P' jelentése a fenti — vagy e vegyület savaddíciós sóját vagy nitrogénatomon szililezett származékát valamely a (III) általános képletű vegyületek egy cso5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 29