172234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7-béta-acilamido-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására
53 172234 54 származékát, szükség esetén az izomerek szétválasztása után, elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1973. XII. 21.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R, m és n jelentése az 1. igénypontban megadott, P jelentése hidrogénatom, Ra és Rb jelentése a 2. igénypontban megadott —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R7 * * * * * * * * * * * 19, B és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott és P jelentése a fenti — vagy e vegyület savaddíciós sóját vagy nitrogénatomon szililezett származékát valamely új (III) általános képletű, savval vagy abból származtatható acilezőszerrel — ahol R, Ra, Rb, m, n és R20 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott — reagáltatjuk, és kívánt esetben az 1. igénypont (i)—(ix) lépések valamelyikét vagy többjét kívánt sorrendben hajtjuk végre, majd a kívánt (I) általános képletű vegyületet — ahol R, Ra, Rb, m, n és P jelentése a fenti—vagy gyógyászatilag elfogadható származékát, szükség esetén az izomerek szétválasztása után, elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1974. X. 3.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás a) vagy b) változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (1) általános képletű vegyületet — ahol R, Ra, Rb, m, n és P jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogadható származékát tiszta, anti-izomertől mentes szín-izomer formájában különítjük el. (Elsőbbsége: 1973. XII. 21.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozata foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol B, R19, P és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott — vagy azok savaddíciós sóit vagy nitrogénatomon szililezett származékait az új (III) általános képletű savak — ahol R, Ra, Rb, m, n és R20 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott — kloridjaival kondenzáljuk, majd kívánt esetben az 1. igénypont (i)—(ix) lépések valamelyikét vagy többjét kívánt sorrendben hajtjuk végre, majd a kívánt (I) általános képletű vegyületet — ahol R, Ra, Rb, m, n és P jelentése a fenti — vagy gyógyászatilag elfogadható származékát, szükség esetén az izomerek szétválasztása után, elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1973. XII. 21.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációt savmegkötőszer, előnyösen egy tercier amin, egy szervetlen bázis vagy epoxid-vegyület jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1973. XII. 21.) 7. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol B, R19, P és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott — vagy azok savaddíciós sóit vagy nitrogénatomon szililezett származékait kondenzáló szer, előnyösen valamely karbodiimid, karbonil-diimidazol vagy izoxazoliniumsó jelenlétében az új (III) általános képletű savakkal — ahol R, Ra, Rb, m, n és R20 jelentése az 1. igénypontban megadott — reagáltatjuk, majd kívánt esetben az 1. igénypont (i)—(ix) lépések valamelyikét vagy többjét kívánt sorrendben hajtjuk végre, majd a kívánt (1) általános képletű vegyületet ahol R, Ra, Rb, m, n és P jelentése a fenti — vagy gyógyászatilag elfogadható származékát, szükség esetén az izomerek szétválasztása után, elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1973. XII. 21.) 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R, Ra, Rb, m és n jelentése az 1. igénypontban megadott és P jelentése a —CH2Y" általános képletű csoport, ahol Y" az Y egy csoportját képező nitrogéntartalmú nukleofil vegyületből, mint piridinből, pirimidinből, piridazinból, pirazinból, pirazolból, imidazolból, triazolból, tiazolból vagy purinból, vagy a felsorolt nitrogéntartalmú nukleofil vegyületek egy vagy több rövidszénláncú alkil-, 6—12 szénatomos mono- vagy biciklusos karbociklusos aril-, fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkoximetil-, aciloxi-, metil-, formil-, aciloxi-, karboxil-, észterezett karboxil-, karboxi-(rövidszénláncú)-alkil-, szulfo-, rövidszénláncú alkoxi-, fenoxi-, fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio-, feniltio-, fenil-(rövidszénláncú)-alkiltio-, ciano-, hidroxil-, karbamoil-, N-mono-(rövidszénláncú)-alkil-karbamoil-, N,N-di-(rövidszénláncú)-alkil-karbamoil-, N-[hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil]-karbamoil- vagy karbamoil-(rövidszénláncú)-alkil-szubsztituenst hordozó származékból levezethető csoportot képvisel —, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R19, B és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott és P jelentése a fenti — vagy e vegyület savaddíciós sóját vagy nitrogénatomon szililezett származékát valamely új (III) általános képletű savval vagy abból származtatható acilezőszerrel — ahol R, Ra, Rb, m, n és R20 jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott — reagáltatjuk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol B, R, Rla, Ra, Rb, m, n, Y' és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont b) változatánál megadott — valamely, az Y' csoportot Y" csoportra cserélő nukleofil vegyülettel reagál ta tunk — ahol Y' és Y" jelentése a fenti —, és kívánt esetben az 1. igénypont (i)—(ix) lépések valamelyikét vagy többjét kívánt sorrendben hajtjuk végre, majd a kívánt (I) általános képletű vegyületet — ahol R, Ra, Rb, m, n és P jelentése a fenti — vagy gyógyászatilag elfogadható származékát, szükség esetén az izomerek szétválasztása után, elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1973. XII. 21.) 9. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R, Ra, Rb, m és n jelentése az 1. igénypontban megadott és P jelentése a —CH2Y"' általános képletű csoport, ahol Y" az Y egy csoportját képező benzotriazolból vagy a 8. igénypont szerint definiált nitrogéntartalmú nukleofil vegyületek valamelyikéből vagy e vegyületek egy vagy több karboxi-(rövidszénláncú)-alkil- vagy szulfo-szubsztituenst hordozó származékából levezethető csoportot képvisel —, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R19, B és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont a) változatánál megadott és P jelentése a fenti — vagy e vegyület savaddíciós sóját vagy nitrogénatomon szililezett származékát valamely új (III) általános képletű savval vagy abból származtatható acilezőszerrel — ahol R, Ra, Rb, m, n és R20 jelentése az 1. igénypont a) változatánál adott — reagáltatjuk, vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 27
