172160. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfamoilfeníl-azapurmonok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

172160

Bejelentés napja: 1974. VI. 10.

(MA—2580)

Nemzetközi osztályozás: C 07 D 487/04

Elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1973. VI. 12. (27920/73)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1978. I. 28. Megjelent: 1979. IV. 30.

Feltalálók: Tulajdonos:

Broughton Barbara Joyce vegyész, Croydon, Surrey, May and Baker Limited, Da-Large Bryan John farmakológus, Ilkley, Yorkshire, genham, Essex, Nagy-Britannia

Marshall Stuart Malcolm farmakológus,

Stanford-le-Hope, Essex,

Pain David Lord vegyész, Upminster, Essex,

Wooldridge Kenneth Robert Harry vegyész,

Brentwood, Essex, Nagy-Britannia

Eljárás szulfamoilfeníl-azapurmonok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új szulfamoilfenil-azapurinonok előállítására.

A bejelentő 776 683 számú belga szabadalmi leírása ismerteti az I általános képletű szubsztituált azapurinonokat, izomerjeiket, tautomerjeiket és gyógyászatilag elviselhető bázisokkal alkotott sóikat.

Az I általános képletben R adott esetben egy vagy több halogénatommal, előnyösen fluor-, klór- vagy brómatommal; vagy hidroxil-, alkil-, fenilalkil-, alkoxi-, alkeniloxi-, alkiniloxi-, alkoxialkoxi-, fenoxi-, aralkoxi(elsősorban fenilalkoxi-); alkiltio-, hidroxialkil-, nitro-, alkánszulfonil-, alkanoil-, alkoxikarbonil-, trifluormetil-, metiléndioxi-; adott esetben egy vagy két alkil-, fenil-, alkanoil-, alkánszulfonil-, arénsulfonil-csoporttal (például benzolszulfonil-csoporttal) szubsztituált aminocsoporttal szubsztituált fenil- vagy naftilcsoportot,

2— 6 szénatomos atkenil- vagy alkinil-láncot,

3— 8 szénatomos cikloalkil-csoportot,

2—10 szénatomos al ki lesöpört ot,

adott esetben egy vagy több halogénatommal, hidroxil-,

3—8 szénatomos cikloalkil-, 1—6 szénatomos alkoxi-; adott esetben egy vagy több halogénatommal, 1—6 szénatomos alkil-, 1—6 szénatomos alkoxi-, hidroxil-, fenil-(l—6 szénatomos)-alkoxi-csoporttal (például benziloxi-csoporttal) szubsztituált fenilcsoporttal szubsztituált 1—10 szénatomos alkilcsoportot jelent.

Az említett szabadalmi leírásban egyéb közlés híján, ha R szubsztituált fenil- vagy naftilcsoportot jelent, akkor az alkilcsoportok és a fenilalkil-, alkiltio-, aralkoxi-, alkanoil-, alkánszulfonil-, hidroxialkil-, alk-2

oxikarbonil-csoportok alkilrésze 1—6 szénatomos és egyenes vagy elágazó szénláncú lehet ;

ha R szubsztituált fenil- vagy naftilcsoportot jelent, akkor a szubsztituensként szereplő alkoxi-alkoxi-cso- 5 portok alkil-része 1—6 szénatomos, és egyenes vagy elágazó szénláncú lehet;

ha R szubsztituált fenil- vagy naftilcsoportot jelent, akkor a szubsztituensként szereplő alkoxicsoportok 1—10 szénatomosak és egyenes vagy elágazó szénlán- 10 cúak lehetnek ;

ha R szubsztituált fenil- vagy naftilcsoportot jelent, akkor a szubsztituensként szereplő alkeniloxi- vagy alkiniloxi-csoportok 2—10 szénatomosak, és egyenes vagy elágazó szénláncúak lehetnek ;

15 ha R szubsztituált fenil- vagy naftilcsoportot jelent, akkor a szubsztituensként szereplő szubsztituált aminocsoport szubsztituenseiként lehetséges alkil- és alkanoil-csoportok, továbbá alkánszulfonil-csoport alkánrésze 1—6 szénatomosak lehetnek, és szénlácuk egye- 20 nes vagy elágazó ;

ha R szubsztituált fenil- vagy naftilcsoportot jelent, akkor a szubsztituensként szereplő fenoxiesoport és a szubsztituensként szereplő szubsztituált aminocsoport szubsztituenseként lehetséges fenilcsoport egy vagy 25 több halogénatommal, például fluor-, klór- vagy brómatommal vagy 1—6 szénatomos alkil- vagy alkiloxicsoporttal lehet szubsztituálva ;

ha R szubsztituált fenil- vagy naftilcsoportot jelent, akkor a szubsztituensként szereplő aralkoxi-csoportok 30 arilrésze (például fenil) egy vagy több halogénatommal.

172160

1