172075. lajstromszámú szabadalom • Eljárás galakto-vagy glükofuranoz- vagy-piranóz-származékok előállítására
15 172075 16 elpusztult, ami a májra, a belekre és a vesére való metasztatikus kiterjedésben manifesztálódott. Azok az állatok, amelyeket 80 mg/kg/nap mennyiségű 3-0-[3-(N,N-dimetilamino)-n-propil]-l,2-0-izopropilidén-D-glükofuranóz-hidrokloriddal kezeltünk, amit szubkután injektáltunk, a primer tumor figyelemreméltó nekrózisát mutatták, és csak 15%-uk pusztult el rák metasztázisok következtében. II. táblázat Az 1,2-O-izopropilidén-D-glükofuranóz-hidroklorid származékai egéren, in vivo mért antivirális hatásának összefoglalása Származék Dózis [mg/kg] | Rendszer Vírus típus titer • Meghatározás Gyógyszer hatás 3-0-[3-(N,N-dimetilamino)-n-propil) 20 Egér, in vivo Influenza A 15 IDso^ A tüdősúly növekedése Figyelemreméltó csökkenés a tüdősúly növekedésben 3-0-[3-(N,N-dimetilamino)-n-propil] 40 Egér, in vivo Encephalomyocarditis 10 LD50 2) CNS3) fellépte és halál A halálos és nem halálos betegség figyelemreméltó gátlása 3-0-[3-(N,N-dimetilamino)-n-propil] 160 Egér, in vivo Encephalomyocarditis 10 LD50 CNS3) fellépte és halál A halálos és nem halálos betegség figyelemreméltó gátlása 3-0-l2-(N,N-dimetilaminoj-izopropil] 80 Egér, in vivo Encephalomyocarditis 10 LD50 CNS3) fellépte és halál Figyeleni!'o:nóltó gátlás, a/onban csekélyebb, mint a n-propil-származéknál 3-0-[2-(N,N-dimetilamino)-izopropil=j 160 Egér, in vivo Encephalomyocarditis 10 LD50 CNS3) fellépte és halál Figyelemreméltó gátlás, azonban csekélyebb, mint a n-propil-származéknál 3-0-[-(N,N-dimetilamino)-2-I gor, in vivo Encephalomyocarditis 10 LD50 CNS3 ) fellépte és halál Figyelemreméltó gátlás, azonban csekélyebb, mint a n-propilszármazéknál 3-0-[3-(N,N-dimetilamino)-2-metil-n-propil] 160 Egér, in vivo Encephalomyocarditis 10 LDS0 CNS3) fellépte és halál Figyelemreméltó gátlás, azonban csekélyebb, mint a n-propil-származéknál 1. fertőző dózis, melynél az állatok 50%-a fertőződik. 2. halálos dózis, amely az állatok 50%-át elpusztítja. 3. központi idegrendszer.