172032. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-(1-aril- 1,2-dihidro-2-oxo-kinol-4-il)- alkánkarbonsavak előállítására
43 172032 13. táblázat 44 A R1 Az X gyűrűhöz kapcsolódó szubsztituens Az Y = fenil-gyűrűhöz kapcsolódó szubsztituens Op.C0 Rs R6 —CH2 CH 2 HHH~ -127-128 -H-7-MeOH-122 -CH2 Me-6-Me-H~ 3,4-Cl-138-139 -CH2 Me-HH-3,4-Me-107-108 -CH2 Me-6-C1-14 H. táblázat 3,4-Cl-154-156 Példa sz. A R2 Az X gyűrűhöz kapcsolódó szubsztituens R5 ' R 6 Az Y gyűrűhöz kapcsolódó szubsztituens Op.C0 (bomlás) Átkristályosító oldószer 123. -CH2 Me-H- H-2-Me-248 etanol 124. -CH2 Me-7-Me- H-207-208 etanol 125. -CH2 Me-7-Me- H-4-C1-175-177 etanol 126. -CH2 CH 2- Me-6-Me- H-185 etanol 127. -CH2 Me-6,7-Me-2 15. 3,4-Cl táblázat 201 etanol A Az X-gyűrűhöz kapcsolódó szubsztituens Az Y = fenil-gyűrűhi kapcsolódó szubsztituens ijz Átkristályosító oldószer Op.C° Rs R6 * -CH2 -CHa -CH2 -CH2 CH 2 H-7-Me-7-Me-6-Me-HHHH-2-Me-4-C1-etanol ciklohexán ciklohexán ciklohexán 172-174 152 154 110-112 123-127. példa Az 57. példában leírt módon állítjuk elő a megfelelő a-metil malonsavészterekből a 14. táblázatban felsorolt (XVIII) általános képletű vegyületeket. A termékeket 20-62%-os hozammal kapjuk ?? Az a-metil-malonsavészterek előállításában kiindulási anyagként felhasznált, R1 és R 2 helyén egyaránt hidrogénatomot tartalmazó (III) általános képletű 1 -benzil-4-metil-l ,2-dihidro-2-oxo-kinolinokat a korábbiakban ismertetett módon állítjuk elő. A (III) általános képletű kiindulási anyagok fizikai állandóit a 15. táblázatban közöljük.