171874. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,6-benzo delta-piron származékok előállítására
29 171874 30 zopirogyűrű 6- vagy 7-es helyén kapcsolódhat; azoknak a vegyületeknek kizárásával, ahol — ha egyidejűleg X jelentése fenilcsoport, W jelentése —CO-csoport, n és n! értéke O, R5, R 6 , R 7 jelentése hidrogénatom, és R jelentése a 6-os helyen karboxilcsoport — R8 jelentése hidrogénatom, vagy R8 jelentése a fenilcsoport 3'—4' helyén kapcsolódó hidroxil-, metilcsoport, klór-, bróm-, jódatom, valamint a következő vegyületek kizárásával ; 6-karboxi-3',4'-metiléndioxi-flavon; 6-karboxi-7-hidroxi-flavon; 6-karboxi-5-etoxi-4'-metoxi-flavon; 7-karboxi-flayon; 6-(7,4'-dimetoxi)-flavonil-ecetsav; 6-flavonil-ecetsav; 7-flavonil-ecetsav; 7-ciano-fiavon; 7-metoxi-karbonil-flavon; 7-etoxi-karbonil-flavon ; 7-karboxamido-fiavon; 7-metoxi-6-ciano-flavon; 7-metoxi-6-karboxi-flavon; 7,4'-dimetoxi-6-ciano-flavon; 7,4'-dimetoxi-6-karboxi-flavon; azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol W jelentése —C— csoport, n, n1( R, R ls R 2 , R3, II O R4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 és X jelentése pedig a fenti, valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol n, n t, R, R 1; R2 , R 3 , R4, R 5 , R 6 , R 7 , R 8 és X jelentése az előzőekben megadott — ciklizálunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n! értéke 1, R3 és R 4 jelentése hidrogénatom, W jelentése pedig —C— csoport, és n, R, R^s R2, R5, o R6 , R 7 , R 8 és X a már megadott jelentésű, valamely (III) általános képletű vegyületet, ahol n, R, R1; R 2 , és R5 jelentése az előzőekben megadott, egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol R6, R 7 , R 8 és X jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol W jelentése—C—csoport, n, nlt R, Rj, R 2 , R 3 , 45 O R4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 és X pedig a már megadott jelentésű, valamely (V) általános képletű vegyületet, ahol n, nj, Rj, R2, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 és X jelentése az elő- 50 zőekben megadott, dehidrogéoezünk, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol W jelentése —C— csoport, és nj értéke 0, n, R, O R1; R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 és X pedig a már megadott jelentésű, valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol M szubsztituensek egyike hidrogénatom, másika pedig halogénatom, n, R, Rj, R2, R 3 , R 4 , R5> R 6 , R 7 , R 8 és X jelentése az előzőekben megadott — dehidrohalogénezünk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol W jelentése —C— cso-O port, szulfuráló szerrel való kezeléssel olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, ahol W jelentése —C—csoport, és/vagy kívánt esetben a kapott (I) ál-5 talános képletű vegyületet ismert módon egy másik (I) általános képletű vegyületté alakítjuk és/vagy kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmazható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. XII. 23.) 10 2. Az 1. igénypont a) és c)—d) eljárásváltozatai szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben n jelentése 0 vagy 1, nj jelentése 0, 15 R jelentése i) ciano- vagy karboxilcsoport, ii) —COR9 általános képletű csoport, ahol R9 je/R to lentése—N<^ általános képletű csoport, ahol 20 \Rn R10 és R n hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, iii) —COOR13 általános képletű csoport, ahol R 13 jelentése 1—12 szénatomos alkilcsoport, mely adott 25 esetben egy vagy több halogénatommal, hidroxilcsoporttal, adott esetben helyettesített fenilcsoporttal, vagy —OR14 általános képletű csoporttal — ahol R14 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport — lehet szubsztituálva; 30 Rj és R2 jelentése azonos vagy különböző, közelebbről hidrogénatom, vagy metilcsoport; R5 , R 6 , R 7 , R 8 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen i'J hidrogénatom, halogén- vagy hidroxilcsoport, 35 ii')—(0)m —R J3 általános képletű csoport, ahol m jelentése egész szám, melynek értéke 0 vagy 1, R13 jelentésepedig 1—12szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben egy vagy több halogénatommal, hidroxilcsoporttal, adott esetben helyettesí-40 tett fenilcsoporttal, — OR14 vagy —OCORi 4 általános képletű csoporttal — ahol RJ4 jelentése a fenti — lehet szubsztituálva, iii') —O—CO—Rí5 általános képletű csoport, melyben R15 jelentése megegyezik az előzőekben R13 jelentésében megadottakkal, vagy R 15 jelen/R io tése —N<í általános képletű csoport, ahol \i R10 és R n jelentése a fenti, vagy R 10 és R n a nitrogénatommal együtt N-pirrolidinil-, piperidinovagy morfolinocsoportot képez, és R7 és R 8 ha szomszédos szénatomokon helyezkednek el, együtt jelenthetnek metiléndioxi-, etiléndioxi- vagy propiléndioxicsoportot, 55 X jelentése fenilcsoport, W jelentése pedig "/C=0 azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulóanyagokat és reakciókörülményeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 60 1973. XII. 27.) 3. Az 1. igénypont a)—c) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben n jelentése 0, vagy 1, 65 nj jelentése 1, ,15
