171874. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,6-benzo delta-piron származékok előállítására
31 171874 R jelentése i) ciano- vagy karboxilcsoport, ii) —NHOH csoport, vagy /R io —N<^ általános képletű csoport, ahol XRU R10 és R u hidrogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, és ha Ri0 jelentése hidrogénatom, Rn jelentheti az (1) képletű csoportot, iii) —COOR13 általános képletű csoport, ahol Rj3 jelentése 1—12 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, adott esetben helyettesített fenilcsoporttal, vagy —ORj4 általános képletű csoporttal — ahol R14 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport — lehet helyettesítve; Rt és R 2 hidrogénatom, vagy metilcsoport, R3 és R 4 azonos vagy különböző jelentésű, nevezetesen hidrogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport; R5 , R 6 , R 7 és R 8 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen i'J hidrogén- vagy halogénatom, hidroxil- vagy /R lo nitrocsoport, vagy —N<^ általános képletű \RU csoport, ahol R10 és R u a fentiekben megadott jelentésű, ii') —(0)m —R 13 általános képletű csoport, ahol m jelentése 0 vagy 1, RJ3 jelentése pedig 1—12 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben halogénatommal, hidroxilcso/R io porttal, —N<^ általános képletű csoporttal XRH — ahol Rj0 és Rn jelentése a fenti ORu vagy —OCORj4 általános képletű csoporttal — ahol R14 a már megadott jelentésű, — lehet szubsztituálva, vagy R10 és R n a szomszédos nitrogénatommal együtt N-pirrolidinil-, piperidino- vagy morfolino-csoportot képez, iii') —O—CO—R15 általános képletű csoport, ahol R15 jelentése azonos az előzőekben R 13 -ra /R io megadottakkal, vagy R15 egy —N N általanos képletű csoportot jelent, ahol R10 és R n jelentése megegyezik a b') pontban megadottakkal, iv') —S—R13 csoport, ahol R13 jelentése a fenti és R7 és R 8 , ha szomszédos szénatomokon helyezkednek el, együtt jelenthetnek metiléndioxi-, etiléndioxi-, vagy propiléndioxicsoportot, X jelentése fenilcsoport, W jelentése pedig yC = O csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulóanyagokat és reakciókörülményeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége-1974. VII. 4.) 4. Az 1. igénypont a)—d) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben n jelentése 0 vagy 1, 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 32 nt jelentése 0 vagy 1, R jelentése i) ciano- vagy karboxilcsoport, ii) —NHOH csoport, vagy egy /R io —N<^ általános képletű csoport, ahol XRH Rio és RJJ jelentése hidrogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, és ha R10 • hidrogénatom, Ru jelentheti az (1) képletű csoportot, iii) —COOR13 általános képletű csoport, ahol RJ3 jelentése 1—12 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben egy vagy több halogénatommal, hidroxilcsoporttal, adott esetben helyettesített fenilcsoporttal, —ORi4 általános képletű csoporttal —• ahol R14 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport — lehet szubsztituálva, Rj és R2 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen hidrogénatom, vagy metilcsoport, R3 és R 4 azonos vagy különböző, és hidrogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport lehet, R5 , R 6 , R 7 , és R 8 jelentése V) hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, karboxil-, vagy nitrocsoport, i') —(0)m —R 13 általános képletű csoport, ahol m értéke 0 vagy 1, és R13 jelentése 1—12 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben egy vagy több halogénatommal, hidroxilcsoporttal, adott esetben helyettesített fenilcsoporttal, /R io —N^ általános képletű csoporttal — ahol XRII R10 és Rn jelentése a fenti, vagy R 10 és R n a nitrogénatommal együtt N-pirrolidinil, piperidino- vagy morfolino-csoportot jelent — —ORj4 , vagy —OCOR14 általános képletű csoporttal — ahol RJ4 a már megadott jelentésű — lehet szubsztituálva, iii') —O—CO—R15 általános képletű ahol Ri5 jelentése a fenti, vagy egy , N< csoport, /R io XRH általános képletű csoport, amelyben Rio és Rn jelentése a ii') pontban megadottakkal megegyezik, vagy iv') —S—Rt3 általános képletű csoport, ahol RJ3 jelentése a fenti, X jelentése 5 vagy 6 atomos heteromonociklusos csoport, amely legalább egy kettőskötést és egy vagy két heteröatomot — melyek nitrogén-, kén-, vagy oxigénatomok lehetnek —, tartalmaz, W >C = O csoport, jelentése azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulóanyagokat és reakciókörülményeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1974. VII. 17.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületből, vagy sójából — ahol R, Rj, R2, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , n* nu X és W jelentése az 1. igénypontban megadott — és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszerek 16
