171663. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 14-(szubsztituált-metil)-vinkán-származékok előállítására
25 171663 26 általános képletű 14-(szubsztituált-metil)-vinkán-vegyületek sóiból a vegyületeket felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves bázisként valamely 1—4 szénatomos alkil- vagy alkenil-csoportot tartalmazó primer, szekunder vagy tercier amint vagy egy 5—7 szénatomos cikloalkil- amint vagy egy fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-amint vagy, adott esetben egy vagy több azonos vagy különböző heteroatomot, éspedig egy további nitrogén- vagy kén- vagy oxigénatomot tartalmazó, 5—7 tagú telített vagy telítetlen gyűrűs amint használunk. 3. Az 1. igénypont szerint eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely benzolszulfonsav reakcióképes származékaként a megfelelő szulfonsav egy halogenidjét használjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy savmegkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a savmegkötőszerként alkalmazott szerves bázis fölöslegében, mint oldószerben hajtjuk végre. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű szulfoniloxi-metil-vinkán-epimer-elegy, illetve ennek szűkebb körébe eső (la) és/vagy (Ib) általános képletű egyes epimer szulfoniloxi-metil-vinkán — mely képletekben X jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált benzolszulfoniloxi-csoport — redukálását valamely kémiai redukálószerrel, előnyösen egy komplex fémhidriddel végezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű 14--(azido-metil)-vinkán epimer-elegy, illetve ennek szűkebb körébe eső (la) és/vagy (Ib) általános képletű egyes epimer 14-(azido-metil)-vinkánok — mely képletekben X jelentése azido-csoport — redukcióját katalitikusan aktivált hidrogénnel hajtjuk végre. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként egy nemesfém katalizátort, előnyösen csontszenes palládiumot alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja X helyén 1—4 szénatomos alkanoilamino-csoportot tartalmazó (I), illetve (la) és/vagy (Ib) általános képletű 14-(szubsztituált-metil)-vinkánok előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I), illetve (la) és/vagy (Ib) általános képletű 14-(amino-metil)-vinkánt — mely képletben X jelentése amino-csoport — valamely 1—4 szénatomos alkil-láncot tartalmazó karbonsav-halogeniddel vagy -anhidriddel reagáltatjuk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót az alkalmazott savanhidrid fölöslegében mint oldószerben végezzük. 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy savmegkötőszer jelenlétében végezzük. 12. Az 1—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I), illetve az (la) és/vagy (Ib) általános képletű 14-(szubsztituált-metil)-vinkán kvaterner sók előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I), illetve (la) és/vagy (Ib) általános képletű 14-(szubsztituált-metil)-vinkánt — mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező — valamely 1—4 szénatomos alkilhalogeniddel reagáltatunk. 13. Az 1—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I), illetve az (la) és/vagy (Ib) 5 általános képletű 14-(szubsztituált-metil)-vinkán savaddíciós sók előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I), illetve (la) és/vagy (Ib) általános képletű 14-szubsztituált-metil)-vinkánt — mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező — egy savval 10 reagáltatunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja dezoxivinkaminol-tozilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a dezoxivinkaminolt p-toluolszulfonsavkloriddal reagáltatjuk. 15 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja epidezoxivinkaminol-tozilát előállítására, azzal jellemezve, hogy az epidezoxivinkaminolt p-toluolszulfonsavkloriddal reagáltatjuk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja 14-(tiocianato-metil)-vinkán előállítására, azzal jellemezve, hogy a dezoxivinkaminol-tozilátot káliumrodaniddal reagáltatjuk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 14-(azido-metil)-vinkán előállítására, azzal jel-25 lemezve, hogy a dezoxivinkaminol-tozilátot nátriumaziddal reagáltatjuk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 14-(azido-metil)-Nb -metil-vinkániumjodid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 14-(azido-metil)-vin-30 kánt metiljodiddal reagáltatjuk. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 14-(amino-metil)-vinkán-dihidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 14-(azido-metil)-vinkánt csontszenes palládium katalizátor jelenlétében hidrogé-35 nézzük, majd sósavval kezeljük. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 14-(dimetilamino-metil)-vinkán-dihidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a 14-(amino-metil)-vinkán-dihidrokloridot formaldehiddel reagáltatjuk, 40 majd csontszenes palládium katalizátor jelenlétében hidrogénezzük. 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 14-(dimetilamino-metil)-vinkán-dihidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a dezoxivinkaminol-45 -tozilátot dimetilaminnal reagáltatjuk, majd sósavval kezeljük. 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 14-(dietilamino-metil)-vinkán-dihidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a dezoxivinkaminol-50 -tozilátot dietilaminnal reagáltatjuk. 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 14-(pirrolidino-metil)-vinkán és dihidrokloridja előállítására, azzal jellemezve, hogy a dezoxivinkaminol-tozilátot pirrolidinnel és kívánt esetben ezt követően 55 sósavval reagáltatjuk. 24. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 14-(piperidino-metil)-vinkán-dihidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a dezoxivinkaminol-tozilátot piperidinnel, majd sósavval reagáltatjuk. 60 25. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 14-(morfolino-metil)-vinkán és dihidrokloridja előállítására, azzal jellemezve, hogy a dezoxivinkaminol-tozilátot morfolinnal és kívánt esetben ezt követően sósavval reagáltatjuk. 65 26. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 13
