171663. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 14-(szubsztituált-metil)-vinkán-származékok előállítására

27 171663 28 módja 14-(piperazino-metil)-vinkän előállítására, azzal jellemezve, hogy a dezoxivinkaminol-tozilátot piperazinnal reagáltatjuk. 27. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 14-(butilamino-metil)-vinkán és dihidrokloridja 5 előállítására, azzal jellemezve, hogy a dezoxivinkaminol-tozilátot butilaminnal és kívánt esetben ezt követően sósavval reagáltatjuk. 28. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 14-(allilamino-metil)-vinkán és dihidrokloridja 10 előállítására, azzal jellemezve, hogy a dezoxivinkaminol-tozilátot allilaminnal és kívánt esetben ezt követően sósavval reagáltatjuk. 29. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 14-(ciklohexilamino-metil)-vinkán és savaddíciós 15 sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a dezoxivinkaminol-tozilátot ciklohexilaminnal és kívánt esetben ezt követően egy savval reagáltatjuk. 30. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 14-(benzilamino-metil)-vinkán és dihidrokloridja 20 előállítására, azzal jellemezve, hogy a dezoxivinkaminol-tozilátot benzilaminnal és kívánt esetben ezt követően sósavval reagáltatjuk. 31. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja 14-(etoxikarbonil-amino-metil)-vinkán előállítására, azzal jellemezve, hogy a 14-(amino-metil)-vinkánt klórszénsav-etilészterrel reagáltatjuk. 32. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 14-(guanidino-metil)-vinkán és dihidrokloridja 30 előállítására, azzal jellemezve, hogy a 14(-amino-metil)-vinkánt S-metil-izotiurónium-jodiddal és kívánt esetben ezt követően sósavval reagáltatjuk. 33. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 14-metil-vinkán előállítására, azzal jellemezve, hogy a dezoxivinkaminol-tozilátot lítiumalumíniumhidriddel redukáljuk. 34. Az 1—33. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése új vazoaktív és spazmolitikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (I) általános képletű 14-(szubsztituált-metil)-vinkán-származékot, valamint ezek szűkebb körébe eső (la) és/vagy (Ib) általános képletű epimert — mely képletben X jelentése hidrogénatom, adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált benzolszulfoniloxi-csoport, tiocianát-csoport, azido-csoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkenil-, 5—7 szénatomos cikloalkil, fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkanoil-, 1—4 szénatomos alkiloxikarbonil-csoporttal, aminokarboimido-csoporttal mono-, illetve 1—4 szénatomos alkil-csoporttal diszubsztituált amino-csoport, mimellett az alifás szénhidrogén-csoportok a közbezárt nitrogénatommal együtt öt-, hat- vagy héttagú telített vagy telítetlen, adott esetben egy további nitrogén, oxigén vagy kén heteroatomot tartalmazó gyűrűt képezhetnek — vagy gyógyászatilag elviselhető kvaterner vagy savaddíciós sóit a gyógyászatban szokásos hordozóanyagokkal és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és a szokásos gyógyszerformákká készítjük ki. 2 lapon 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.6115.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 14