171419. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oxaoalkil-piridinek előállítáásra

171419 A 3 4 Ezért az új vegyületeket fibrinolitikumokként, trombolitikumokként, antiflogisztikumokként, valamint enyhe analgetikumokként alkalmazzák. Az új vegyületek ezenkívül értékes közbenső termékként szolgálnak más hasznos anyagok, főként gyógyászati hatású vegyületek előállításánál. Különösen említésre méltóak az olyan I általános képletű vegyületek, mely képletben R 5—7 gyűrűtaggal rendelkező cikloalkil- vagy cikloalkenilcsoport, Ph egy adott esetben halogénatommal szubsztituált p-fenilén-csoportot, egy 1,1-, 1,2- vagy 1,3-alkilén-csoportot, mely legfeljebb 4 szénatomot tartalmaz, vagy egy közvetlen kötést, X hidroxiiminocsoportot vagy oxigénatomot és Py egy adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált piridilcsoportot jelent. Különösen előnyösek az olyan I általános képletű vegyületek, mely képletben R 5—7 gyűrűatomos cikloalkil- vagy cikloalkenilcsoportot jelent, Ph jelentése egy adott esetben halogénatommal szubsztituált p-fenilén-csoport, A 1,3-, 1,2- vagy 2,3-butilén-, 1,3-izobutilén-, 1,1- vagy 2,2-butilidén- vagy 1,1-izobutilidén- vagy mindenekelőtt 1,3- vagy 1,2-propilén- vagy különösen propilidén-, izopropilidén-, etilidén-, etilén- vagy metiléncsoportot, vagy egy közvetlen kötést jelent, X hidroxiiminocsoportot, oxigénatomot jelent és Py jelentése adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált piridilcsoport. Szintén különösen előnyösek azok az I általános képletű vegyületek, mely képletben R 5-7 gyűrűatomot tartalmazó cikloalkenil- vagy cikloalkilcsoportot jelent, Ph adott esetben klór-, fluor- vagy brómatommal szubsztituált p-fenilén-csoportot jelent, A jelentése 1,3- vagy 1,2-propilén- vagy főként propilidén-, izopropilidén-, etilén- vagy mindenekelőtt metilén-, etilidéncsoport, vagy egy közvetlen kötés, X hidroxiiminocsoportot vagy oxigénatomot jelent és Py egy adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált piridilcsoportot jelent. Mindenekelőtt előnyösek azok az I általános képletű vegyületek, mely-képletben R 5-7 gyűrűatomot tartalmazó cikloalkil- vagy cikloalkenilcsoportot, pH adott esetben klór-, fluor- vagy brómatommal szubsztituált p-fenilén-csoportot jelent, A 1,3- vagy 1,2-propilén-, propilidén-, izopropilidén-, etilén-, metilén- vagy etilidéncsoportot, vagy egy közvetlen kötést jelent, X jelentése hidroxiiminocsoport \agy oxigénatom és Py adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált piridilcsoportot jelent. Egészen különösen előnyösek az olyan I általános képletű vegyületek, mely képletben R 3- vagy 4-ciklopentenil-, 3- vagy 4-ciklohexenil-, 3-, 4- vagy 5-cikloheptenil-, ciklopentil-, ciklohexil-, cikloheptil-, 1-ciklopentenil-, 1-ciklohexenil- vagy 1-cikloheptenil-csoportot jelent, Ph jelentése adott esetben klór-, fluor- vagy brómatommal szubsztituált p-fenilén-csoport, A jelentése 1,3- vagy 1,2-propilénvagy főként propilidén-, izopropilidén-, etilén- vagy mindenekelőtt metilén- vagy etilidéncsoport, vagy egy közvetlen kötés, X jelentése hidroxiimino csoport vagy oxigénatom és Py egy adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált piridilcsoportot jelent. Mindenekelőtt értékesek az olyan I általános képletű vegyületek, mely képletben R 3- vagy 5 4-ciklopentenil-, 3- vagy 4-ciklohexenil-, 3-, 4- vagy 5-cikloheptenil-, vagy mindenekelőtt ciklopentil-, ciklohexil-, cikloheptil-, 1-ciklopentenil-, 1-ciklohexenil- vagy 1-cikloheptenil-csoportot jelent, Ph jelentése adott esetben klór- vagy brómatommal 10 szubsztituált p-fenilén-csoport, A propilidén-, izopropilidén-, etiléncsoportot, vagy mindenekelőtt metilén- vagy etilidéncsoportot, vagy egy közvetlen kötést jelent, X hidroxiiminocsoportot, vagy mindenekelőtt oxigénatomot jelent, és Py jelentése 15 adott esetben metilcsoporttal szubsztituált piridilcsoport. Különösen értékesek az olyan I általános képletű vegyületek, mely képletben R jelentése ciklopentil-, ciklohexil-, cikloheptil-, 1-ciklopentenil-, 20 1-ciklohexenil- vagy 1-cikloheptenil-csoport, Ph adott esetben klóratommal szubsztituált p-fenilén-csoportot jelent, A jelentése propilidén-, izopropilidén-, etilén- vagy mindenekelőtt metilén- vagy etiléncsoport, vagy közvetlen kötés, X hidroxiimi-25 nocsoportot, vagy mindenekelőtt oxigénatomot jelent, és Py jelentése adott esetben metilcsoporttal szubsztituált piridilcsoport. Egészen különösen értékesek az olyan I általános képletű vegyületek, mely képletben R ciklo-30 hexil-, 1-ciklohexenil-, cikloheptil- vagy 1-cikloheptenil-csoportot jelent, Ph jelentése klóratommal az R csoporthoz képest főként a-helyzetben szubsztituált p-fenilén-csoport, X jelentése hidroxiiminocsoport vagy oxigénatom, A jelentése propilidén-, 35

izopropilidén-, metilén-, vagy mindenekelőtt etilidéncsoport, vagy egy közvetlen kötés, és Py adott esetben C-metilezett piridilcsoportot jelent, Különösen említésre méltóak az olyan I általános képletű vegyületek, mely képletben R ciklo-40 hexil- vagy 1-ciklohexenil-csoportot jelent, Ph jelentése adott esetben az R csoporthoz képest a-helyzetben klórozott p-fenilén-csoport, X jelentése oxigénatom, A etilidéncsoportot vagy közvetlen kötést jelent és Py adott esetben C-metilezett piridilcso-45

portot jelent, A fenti vegyületcsoportot Ii-vel jelöljük és a csoport tagjai névszerint: 2-[(3-klór-4-ciklohexil-fenil)-oxo-metil]-piridin, 50 2-[2-(3-klór-4-ciklohexil-fenil)-l -oxo-propilj-piridin, 4-/2-[p-(l -ciklohexenil)-fenil]-l -oxo-propil/-piridin, 2-/2-[p-(l-ciklohexenil)-fenil]-l-oxo-55 -propil/-6-metil-piridin, 2-/[p-(l-ciklohexenil)-fenil]-oxo-metil/-piridin, 2-[2-(p-ciklohexil-fenil)-l-oxo-propil]-piridin, 60 2-f(p-ciklohexil-fenil)-oxo-metil]-piridin, 3-[(p-ciklohexil-fenil)-oxo-metil]-piridin, és 2-/2-[p-(l -ciklohexenil)-fenil]-l -oxo-65 -propil/-piridin. 2