171401. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-alkoxialkil-1,4- dihidropiridin-származékok előállítására
13 171401 14 ket, zseléket, krémeket, lemosószereket, porokat és „spray "-eket. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és granulátumok a hatóanyag(ok)on kívül a szokásos ismert hordozóanyagokat tartalmazhatják: így a) 5 töltőanyagokat, például keményítőt, tejcukrot, nyerscukrot, glükózt, mannitot és kovasavat, b) kötőanyagokat, például karboximetilcellulózt, alginátokat, zselatint, polivinilpirrolidont, c) nedvesség -visszatartószereket, például glicerint, d) diszpergáló 10 szereket, például agar-agart, kalciumkarbonátot és nátriumhidrogénkarbonátot, e) oldódást lassító anyagokat, például paraffint és f) rezorpciót gyorsító anyagokat, például quaterner ammónium-vegyületeket, g) nedvesítőszereket, például cetilal- 15 koholt, glicerinmonosztearátot, h) adszorbenseket, például kaolint és bentonitot, i) csúsztatószereket, például talkumot, kalcium- és magnézium-sztearátot és szilárd polietilénglikolokat, vagy az a)-i) alatt felsorolt anyagok keverékeit. 20 A tablettákat, drazsékat, kapszulákat, pirulákat és granulátumokat elláthatjuk adott esetben opakizálószereket tartalmazó bevonatokkal és burkolatokkal, és olyan összetételűek is lehetnek, hogy a hatóanyag(ok)at az emésztőtraktusnak kizárólag 25 vagy előnyösen csak egy bizonyos részében — adott esetben lassítva — adják le, amikor is úgynevezett „beágyazómassza"-ként például polimer anyagokat és viaszokat alkalmazunk. A hatóanyag(ok) adott esetben a fent említett 30 hordozóanyagok egyikével vagy azokból többel együtt mikrokapszulás alakban is kiszerelhetők. A szuppozitóriumok a hatóanyag(ok)on kívül tartalmazhatják az ismert vízoldható vagy vízben oldhatatlan hordozóanyagokat, például polietilén- 35 glikolokat, zsírokat, például kakaóvajat, vagy magasabb észtereket (például Ci4 -alkohollal észterezett Ci 6 -zsírsavat), vagy az említett anyagok keverékeit. Az oldatok és emulziók a hatóanyag(ok)on ki- 40 vül tartalmazhatják a szokásos ismert hordozóanyagokat, például oldószereket, oldástközvetítő-szereket és emulgeátorokat, például vizet, etilalkoholt, benzilalkoholt, benzilbenzoátot, propilénglikolt, 1,3-butilénglikolt, dimetilformamidot, ola- 45 jókat, elsősorban gyapotvetésolajat, földidió-olajat, kukoricacsíraolajat, olívaolajat, ricinusolajat és szezámolajat, glicerint, glicerinformált, tetrahidrofurfuril-alkoholt, polietilénglikolokat és a szorbitán zsírsavésztereit, vagy az említett anyagok keveré- 50 keit. Parenterals alkalmazáshoz az oldatok és emulziók steril és vér-izotóniás alakban is jelen lehetnek. A szuszpenziók a Katóanyag(ok)on kívül tártai- 55 mázhatják a szokásos, ismert hordozóanyagokat, például hígítószereket, mint például vizet, etilalkoholt, propilénglikolt, szuszpendálószereket, például etoxilezett izoszerilalkoholokat, polioxietilénszorbit- és -szorbitánésztereket, mikrokristályos cel- 6 0 lulózt, alumíniummetahidroxidot, bentonitot, agar-agart és tragakantot vagy az említett anyagoknak a keverékeit. Az említett készítmények tartalmazhatnak színezőanyagokat, konzerválószereket, valamint szag- és 65 ízjavító adalékanyagokat, például fodormentaolajat és eukaliptuszolajat, valamint édesítőszereket, például szacharint. A gyógyászati szempontból hatékony vegyületek előnyösen 0,1—99,5, célszerűen 0,5—95 súlyszázalék koncentrációban vannak jelen, a készítmény teljes súlyára vonatkoztatva. Az előbbiekben említett gyógyászati készítmények az I általános képletű vegyületekben és/vagy ezek sóin kívül tartalmazhatnak még egyéb gyógyhatású anyagokat is. Az előbbiekben említett gyógyászati készítmények előállítását ismert módon végezzük, például oly módon, hogy a hatóanyag(ok)at elkeverjük a hordozóanyagokkal. Mint említettük, a találmány szerinti I általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményeket az előbbiekben részletezett betegségek megelőzésére, illetve gyógyítására használhatjuk. A hatóanyagokat, vagy a gyógyászati készítményeket alkalmazhatjuk lokálisan, orálisan, parenterálisan, intraperitoneálisan és/vagy rektálisan, előnyösen parenterálisan, célszerűen intravénásán. Általában előnyösnek bizonyult a parenterális adagolásnál (ív), ha a hatóanyagot a kívánt hatás elérése céljából 24 óránként -adott esetben több adagban 0,005-10, célszerűen 0,02-5 mg/kg testsúly mennyiségben adagoljuk, orális adagolás esetén ez a mennyiség 0,1-50, célszerűen 1-30 mg/kg testsúly. Egy egységnyi adag a hatóanyag(ok)at előnyösen 0,1-10, célszerűen 0,2-5 mg/kg testsúly mennyiségben tartalmazza. Szükséges lehet azonban, hogy eltérjünk a megadott határoktól, nevezetesen a kezelendő egyed fajtájától és testsúlyától, a betegség fajtájától és súlyosságától, a készítmény fajtájától, az adagolás módjától, valamint az adagolás időtartamától, illetve periódusától függően, így egyes esetekben előfordulhat, hogy már kevesebb hatóanyaggal elérjük a kellő eredményt, míg más esetekben túl kell lépnünk a megadott felső határt is. A szükséges optimális adagolást és a hatóanyag adagolási módját a szakember szaktudása alapján minden egyes esetben" könnyen megállapíthatja. Az I. táblázat összefoglalja az alábbi példák szerint előállított vegyületek koronária-tágító hatását. I. táblázat A sinus aorticus coronariae-ban £ Példa határozottan észlelhető oxigén- w •§ ^ száma -telítés emelkedése '-2 ,-g g adag mg/kg i.v. X ÍS -3 1 1,0 20 2 1,0 120 3 0,1 45 4 0,1 > 180 7 0,03 45 7
