171401. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-alkoxialkil-1,4- dihidropiridin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. VII. 11. (BA-3114) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973. VII. 12. (P 23 35 466.7) Közzététel napja: 1977. VIII. 27. Megjelent: 1978. VII. 31. 171401 Nemzetközi osztályozás: •C 07 D 211/82, 401/04 Feltalálók: dr. Bossert Friedrich vegyész, Wuppertal dr. Wehinger Egbert vegyész, Neviges dr. Vater Wulf farmakológus, Opladen, dr. Stoepel Kurt farmakológus, Wuppertal, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 2-alkoxialkil-l,4-dihidropiridin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új I általános képletű 2-alkoxialkil-l,4-dihidropiridin-származékok és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas szervetlen savakkal képezett savaddíciós sóinak az előállítására — ahol a képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, R1 jelentése 2-6 szénatomos alkoxialkil-csoport, 10 R és R jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen legfeljebb 4 szénatomos alkilvagy alkoxialkil-csoport, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, 2-6 szénatomos alkoxialkii-csoport, valamely -(CH2 ) n -COOR 5 általános képletű 15 csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport és n jelentése 0-3, X jelentése adott esetben nitro-, ciano-, 1-2 szénatomos alkoxi-, hidroxil-, 2-3 szén atomos alkoxikarbonil-, -S(0)-(rövidszénláncú)-alkil csoportokkal — ahol m jelentése 0—2 -, trifluormetil-csoportokkal és/vagy halogénatomokkal, egy-, két- vagy háromszorosan azonosan vagy külön- 25 hozóképpen szubsztituált fenil-csoport, vagy valamely adott esetben di-(l—4 szénatomos)-alkilamino-csoporttal szubsztituált piridil- vagy pirimidil-csoport -, oly módon, hogy a) a valamely II általános képletű (3-ketosav-észterből - ahol R1 és R 2 jelentése a megadott - és valamely III általános képletű aminból - ahol R jelentése megadott - vagy e vegyület valamely sójából előállítható IV általános képletű enaminokkal - ahol R, R1 és R 2 jelentése a megadott ~ valamely V általános képletű ilidén-származékkal - ahol X, R3 és R 4 jelentése a megadott - reagáltatjuk, vagy b) a valamely VI általános képletű 2-ketosav-észterből — ahol R3 és R 4 jelentése a megadott -és valamely III általános képletű aminból — ahol R jelentése a megadott — vagy e vegyület valamely sójából előállítható VII általános képletű enaminokat - ahol R, R3 és R 4 jelentése a megadott -valamely VIII általános képletű ilidén-származékkal - ahol X, R1 és R 2 jelentése a megadott - reagáltatjuk, vagy c) valamely VI általános képletű 0-ketosav-ész-20 tért - ahol R3 és R 4 jelentése a megadott -valamely IV általános képletű enaminnal - ahol R, R: és R 2 jelentése a megadott — és valamely IX általános képletű aldehiddel -ahol X jelentése a megadott - reagáltatunk, vagy d) valamely II általános képletű |3-ketosav-észtert - ahol R1 és R 2 jelentése a megadott - valamely VII általános képletű enaminnal - ahol R, R3 és R4 jelentése a megadott — és valamely IX általános képletű aldehiddel - ahol X jelentése a megadott —. reagáltatunk, vagy 30 171401
