171387. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-metil-pirazol-5-karboxilátok, valamint az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

15 171387 12. táblázat 16 Állat sorszáma Kontroll súly g mg% 1. nap súly g mg% 2. nap súly g mg% 3. nap súly g mg% 4. nap súly g mg% 1 180 103,1 177 85,9 270 38,7 200 60,1 200 30,1 2 206 141,8 175 57,3 210 61,6 190 63,0 190 73,0 3 208 153,2 177 118,6 200 54,4 200 90,2 170 67,0 4 220 154,6 198 104,5 210 63,0 190 108,8 170 64,4 5 210 126,0 170 65,9 200 95,9 180 50,1 180 60,1 6 240 136,0 190 57,3 190 87,3 190 97,4 170 44,4 7 210 127,4 178 104,5 270 127,4 190 60,1 180 44,4 8 205 115,9 170 85,9 250 74,4 200 80,2 220 58,7 9 210 144,6 175 57,3 200 57,2 180 105,9 170 101,7 10 204 133,2 150 88,8 150 88,7 190 58,7 170 67,3 L10 209 133,6 176 82,6 215 74,8 191 77,4 182 61,1 A 11. és 12. táblázatban szereplő értékeket a 3. ábra rajzban szemlélteti. 13. táblázat A 7-[3-(N-metil-N-2-hidroxietil)-amino-2-hidroxipropil]-l,3-dimetilxantin-3-metil-pirazol-5-karboxilát befolyása a szabad zsírsavakra, többszörös adagolás esetén. Kísérleti állat: hímnemű patkányok, a leölés előtti 17 órán át éheztetve, éternarkózis, szívpunkció. Adagolás: naponta egyszer 4 napon keresztül. A 4. napon az utolsó adagolás után 30 perccel, 1 órával, illetve 2 órával 10-10 állatot leöltünk. Dózis: 50 mg/kg találmány szerinti vegyület p.o. 15 mg/kg 3-metil-pirazol-5-karbonsav p.o. Kontroll: üres szondával. Módszer: Acta Biol. 12, 520 (1964). Állat fival/ml sorsúly, g plazma Csoport szama 1 160 1,17 2 210 1,21 3 230 1,24 4 200 1,28 5 230 1,12 kontroll 6 260 1,41 7 230 1,30 8 240 1,24 9 240 1,49 10 220 1,31 x10 222 1,27 1 270 0,72 2 240 0,94 4 x 50 mg/kg talál3 240 0,83 mány szerinti 4 240 0,69 vegyület p.o. 5 230 1,36 Leölés az utolsó 6 230 0,89 adagolás után 7 230 0,66 30 perccel 8 240 0,67 9 240 0,86 10 240 1,07 240 0,87 p<0,001 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13. táblázat folytatása Állat sorSúly, g juval/ml plazma Csoport száma 1 230 0,75 2 200 0,42 4 x 50 mg/kg talál3 220 0,45 mány szerinti 4 220 0,56 vegyület p.o. 5 240 0,67 Leölés az utolsó 6 230 0,54 adagolás után 7 200 0,86 1 órával 8 230 0,63 9 260 0.98 10 230 0,89 X = 226 0,68 p<0,001 1 250 0,79 2 240 0,58 4 x 50 mg/kg talál3 220 0,94 mány szerinti 4 190 0,80 vegyület p.o. 5 190 1,10 Leölés az utolsó 6 240 1,07 adagolás után 7 210 0,84 2 órával 8 270 0,90 9 260 0,97 10 280 0,83 X 235 0,88 p<0,001 1 210 0,66 2 190 0,59 4x 15 mg/kg 3 220 0,53 3-metil-pirazol-4 250 0,91 -5-karbonsav 5 210 0,56 p.o. 6 210 0,95 Leölés az utolsó 7 250 1,02 adagolás után 8 220 0,81 30 perccel 9 240 0,80 10 210 0,60 10 221 0,74 p<0,001