171387. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-metil-pirazol-5-karboxilátok, valamint az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 171387 18 13. táblázat folytatása Szabadalmi igénypontok: Állat sorSúly, g Mval/ml plazma Csoport szama 1 230 0,75 2 220 0,73 3-metil-pirazol-5-3 210 0,95 -karbonsav 4 200 0,96 4x 15 mg/kg 5 200 1,03 dózisban 6 230 1,16 Leölés az utolsó 7 190 1,08 adagolás után 8 210 0,84 1 órával 9 220 1,24 10 240 0,92 10 215 0,97 p<0,001 1 200 0,62 2 220 0,59 3 230 0,51 3-metil-pirazol-5-4 250 0,70 -karbonsav, 5 250 0,88 4x15 mg/kg p.o. 6 270 0,84 Leölés az utolsó 7 220 1,27 adagolás után 8 230 1,20 2 órával 9 250 0,86 235 0,83 p<0,001 1. Eljárás (I) általános képletű 3-metil-pirazol-5--karboxilátok - ahol 5 Rí ésR2 hidrogénatomot, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, hidroxialkil-, alkoxialkil-, aralkil- vagy norbornilcsoportot jelent, vagy a szom-10 szédos nitrogénatommal együtt morfolinocsoportot alkot -előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált (II) általános képletű 1,3-dimetil-xantinokat - ahol Rj és R2 jelentése a fenti -15 oldószer jelenlétében 3-metil-pirazol-5-karbonsavval reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciókomponenseket ekvimoláris mennyiségben visszük reakcióba. 20 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 40 és 100 C° közötti hőmérsékleten, előnyösen az oldószer forráspontján végezzük. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti 25 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként valamely rövidszénláncú alkoholt alkalmazunk, adott esetben egyéb oldószerekkel keverve. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti 30 eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol RÍ és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — hordozó-, vivőés/vagy segédanyagokkal összekeverünk és önma-35 gában ismert módon gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784501 - Zrínyi Nyomda
