171387. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-metil-pirazol-5-karboxilátok, valamint az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
171387 Az összehasonlító kísérletek eredményeit a 13. táblázat, valamint a 4. ábra szemlélteti. A vegyület LDS0 értéke egér esetén: p.o. 1000 mg/kg felett i.v. 540 mg/kg. A többi találmány szerinti vegyületek hasonlóan erős hatást mutatnak. 2. táblázat A 7-[3-(N-metil-N-2-hidroxietil)-amino-2-hidroxip r o p i 1 ] -1,3-dime tikant il-3-me til-pirazol-5-karb oxilát befolyása a szérum-zsírsavakra hiperlipázidémiás patkányok esetén. a) éhség-lipolízis Kísérleti állat: hímnemű patkányok, 17 órán át éheztetve. Dózis: 100 mg/kg testsúly. Vérvétel: beadás után 1 órával. 3. táblázat A 7-[3-(N-metil-N-2-hidroxietÜ)-arnino-2-hidroxipropil]-l,3-dimetilxantin-3-metíl-pirazol-5-karboxilát 5 befolyása a szérum-zsírsavakra hiperlipázidémiás patkányok esetén. Állat Szabad sorSúly.g zsírsav Csoport száma juval/ml 1 162 0,52 2 197 0,81 3 181 1,1-0 Kontroll 4 195 1,03 (H2 O szondával) 5 145 0,79 6 140 0,76 7 140 0,76 testsúly 0160 g 8 147 0,65 9 146 1,06 zsírsav 00,91 10 157 0,79 pvülnú 11 165 0,95 12 155 0,92 13 158 1,09 14 159 0,99 15 148 0,94 1 208 0,29 2 178 0,34 3 173 0,54 4 189 0,47 5 144 0,67 kísérleti 6 140 0,46 7 148 0,44 testsúly 0160 g 8 144 0,43 9 146 0,39 zsírsavak 10 148 0,47 0 0,46 /ival/ml 11 158 0,48 12 154 0,51 p<0,001 13 162 0,47 14 158 0,45 15 152 0,51 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 b) alkohol-lipolízis Kísérleti állat: patkányok, 5 órán át éheztetve. Dózis: 2 g alkohol/kg testsúly, 20%-os oldat alakjában, i.v. Hatóanyag: 100 mg/kg testsúly, szondával p.o. Vérvétel: beadás után 3 órával. Állat Szabad sorSúly, g zsírsavak Csoport száma /uval/ml 1 218 0,45 2 206 0,77 3 223 0,50 kontroll 4 234 0,66 5 188 0,73 6 211 0,75 0 0,64 juval/ml 7 167 0,62 8 182 0,66 9 160 0,45 10 189 0,81 1 161 0,77 2 181 1,00 csak alkohollal 3 177 1,06 kezelt állatok 4 182 0,78 5 178 0,85 00,79 //val/ml 6 184 0,50 7 190 0,74 8 169 0,78 p<0,05 9 166 0,73 10 176 0,70 1 150 0,45 2 164 0,58 3 188 0,59 alkohollal + 4 178 0,60 hatóanyaggal 5 168 0,52 kezelt állatok 6 188 0,56 7 178 0,43 0 0,56 ^val/ml 8 170 0,66 9 141 0,67 10 165 0,53 p<0,001 4
