171387. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-metil-pirazol-5-karboxilátok, valamint az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

9 171387 10 4. táblázat 6. táblázat A 7-[3-(N-metil-N-2-hidroxietil)-amino-2-hidroxipropil]-l,3-dimetilxantin-3-metil-pirazol-5-karboxilát befolyása a szabad zsírsavakra éheztetett állatok esetén, beadás után 1 órával. Dózis és hatás közötti összefüggés 7-[3-(N-metil-N-2-hidroxietil)Kontroll -amino-2-hidroxipropil)-1,3-A 7-[3-(N-metil-N-2-hidroxietil)-amino-2-hidroxipropil-1,3-dimetilxantin-3-metil-pirazol-5-karboxilát és a 3-metil-pirazol-5-karbonsav a szabad zsírsavakra gyakorolt befolyásának összehasonlító vizsgálata. Kísérleti állat: éheztetett patkányok. 10 Kiértékelés: beadás után 6 órával. -aimetirxantin-3-metil-] pirazolokarboxilát 7-[3-(N-metil-N-2-hidroxietil)-amino-2-hidr-3-metil-Szabad Szabad 15 Kontroll oxipropil]-l,3-di-pirazolzsírn Dózis zsírs. n metilxantin-3-metil-5-karbonsav savak mg/kg |uval/ml -pirazol-5-karboxilát 15 mg/kg p.o. juval/ml 20 50 mg/kg p.o. Szabad zsírsavak, /xval/ 0,91* 15 10 100 0,46* 15 50 0,40** 10 , *p<0,001 **p<0,001 20 50 mg/kg p.o. Szabad zsírsavak, /xval/ ml 1,08** 15 10 100 0,46* 15 50 0,40** 10 , *p<0,001 **p<0,001 20 1,02 2 40 0,48 5 0,89 0,39 0,51 1,02 2 30 0,54 4 1,06 0,35 0,50 0,90 3 20 0,56 5 0,78 0,35 0,67 0,97 5 10 0,53 10 25 0,91 0,43 0,64 0,83 3 5 0,43 5 0,88 0,35 0,50 0,86 7 2,5 0,50 13 0,98 0,58 0,56 0,87** 10 2,0 0,51*** 10 ***p<0,001 0,86 0,80 0,54 0,63 0,53 0,61 30 0,78 0,77 0,51 5. táblázat 0,72 0,70 0,52 0,51 0,85 0,67 Összehasonlító vizsgálat a 7-[3-(N-metil-N-2-hidr-0,70 0,96 0,54 oxietil)-amino•2-hidroxipropil]-l,3-dimetilxantin-3-1 c 0,88 0,59 0,54 -metil-pirazol-5-karboxilát, valamint a 3-metil-55 0,91 0,43 0,58 -pirazol-5-karbonsav szabad zsírsavakra kifejtett ha-0,89 0,78 1,00 tását illetően. 0,69 0,53 0,54 0,65 0,96 0,47 Kísérleti állat: éheztetett patkányok. 0,82 0,44 0,47 Kiértékelési idő: beadás után 1 órával. 40 0,81 0,64 1,46 1,00 0,85 0,56 1,00 0,32 1,10 7-[3-(N-metil-N-2-hidr-0,87 0,70 0,87 1,29 oxietil)-amino-2-hidr-3-metil-0,87 0,70 0,87 1,29 Kontroll oxipropil]-l,3-di-pirazol-45 0,87 0,70 0,87 1,29 metilxantin-3-metil- 5-karbonsav 0,87 0,70 0,87 1,29 -pirazol-5-karboxilát 15 mg/kg 0,87 0,70 0,87 1,29 50 mg/kg x0,86 n = 25 0,57 21 0,69 21 Szabad zsírsavak, //val/ml 50 p<0,001 50 p<0,001 p<0,01 0,96 0,39 0,41 1,08 0,44 0,43 1,33 1,07 1,32 0,46 0,40 0,35 0,59 0,52 0,67 55 Az 5. és 6. táblázat grafikus 1. ábra mutatja. kiértékelését az 0,98 0,45 0,37 1,02 0,37 0,40 1,12 0,32 0,37 7. táblázat 0,88 0,39 0,54 60 0,99 0,41 0,44 A 7-[3<N-metil-N-2-hidroxietil> amino-2-hidroxi-V 4 r\r\ propil]-l,3-dimetilxantin-3-metil-pirazol-5-karboxilát xl,08 0,40 0,47 és a 3-metil•pirazol-5-karbonsav a szérum-triglicerin = 10 n = 10 n= 10 dekre gyakorolt befolyásának összehasonlító vizsp<0,001 rKO.OOl 65 gálata normális állatoknál. 5