171385. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált piridin származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. IV. 06. Közzététel napja: 1977. VII. 28. Megjelent: 1978. VII. 31. (WI-255) 171385 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 215/16, 219/04, 221/04, 221/16 Feltalálók: Curran Adrian Ch. W. vegyész, Mortimer, Crossjey Roger vegyész, Earley, Reading, Hill David G. vegyész, Cookham, Berkshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: John Wyeth And brother Ltd., Taplow, Maidenhead, Berkshire, Nagy-Britannia Eljárás kondenzált Diridin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új piridin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmány szerinti eljárással az (I) általános 5 képletű új vegyületeket és azok savaddíciós sóit állítjuk elő, ahol R1 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport, 10 R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, R6 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, vagy R1 és R 2 együtt -CH 2 (CH 2 ) n CH 2 - általános kép- 15 létű alkilénláncot képezhet, ahol n értéke 1, 2 vagy 3, R7 jelentése hidrogénatom vagy egy vagy több 1 -4 szénatomos alkil-csoport, X . jelentése -CSNR 3H általános képletű cso- 20 port, ahol R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkil-csoport, m értéke 1, 2 vagy 3. Az R1 -R 7 csoportok alkil-csoportként egyenes 25 vagy elágazó láncú, 1-6, illetve 1—4 szénatomos alkil-csoportot, például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, szek-butil- vagy terc-butil-csoportot jelentenek. R7 geminális dimetil-csoportot is jelenthet. Ha R7 egyetlen szubsztituenst jelent, ez a 30 szubsztituens az X csoportot hordozó szénatomhoz is kapcsolódhat. Különösen előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben R1 és R 2 egyike hidrogént, másika pedig metil-csoportot jelent. Ugyancsak értékesek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben m értéke 2, valamint azok a származékok, amelyekben az X csoportban szereplő R3 és R 4 szubsztituens jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport. A találmány szerint előnyösen az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (II) általános képletű vegyületeket és azok savaddíciós sóit állíthatjuk elő, ahol az R1, R 2 és R 6 csoportok egyike hidrogénatomot vagy metil-csoportot jelent. A (II) általános képletű vegyületekben X előnyösen -CSNH2 vagy -CSNHCH 3 csoportot jelent. Egy további előnyös foganatosítási mód szerint az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (III) általános képletű vegyületeket és azok savaddíciós sóit állíthatjuk elő, ahol X jelentése azonos az (I) általános képletnél közölttel. A (III) általános képletű vegyületekben X előnyösen -CSNH2 csoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületek szervetlen és szerves savakkal, például sósavval, hidrogénbromiddal, kénsawal, salétromsavval, oxálsawal, fumársawal, maleinsawal vagy borkősawal savaddíciós sókat képeznek. A találmány az (I) általános kép-171385
