171157. lajstromszámú szabadalom • Eljrásá pirimido[4,5-b]kinolin-4-(3H)-on-2-karbonsav-származékok előállítására

33 171157 34 17. példa A tabletták készítése A tabletták alapanyagának elkészítésére az alábbiakban megadott súlyarányban a következő anyagokat keverjük: Szacharóz USP 80,3 Tápióka-keményítő 13,2 Magnéziumsztearát 6,5 A tabletta-alapanyagba annyi 7,8-dimetoxipirimido[4,5-b]tónolin-4(3H)-on-2-karbonsav-etilésztert keverünk, hogy az elkészített tabletták egyenként 20, 100 vagy 250 mg hatóanyagot tartalmazzanak. A készítményeket a szokásos módon 360 mg súlyú tablettákká préseljük. 18. példa A kapszulák előállítása A következő anyagokat, a következő súlyarányban összekeverjük: Kalciumkarbonát USP Dikalciumfoszfát Magnéziumtriszilikát USP Laktóz USP Burgonya-keményítő Magnéziumsztearát A Magnéziumsztearát B 17,6 18,8 5,2 5,2 5,2 0,8 0,35 A keverékhez annyi 7,8-dimetoxi-pirimido[4.5-b ]kinolin-4(3H)-on-2-karbonsav-etilésztert adunk, hogy az elkészített kapszulák egyenként 10, 25 vagy 50 mg hatóanyagot tartalmazzanak. A készítményeket kapszulánként i 350 mg-os mennyiségben a szokásos módon elkészített szilárd zselatin kapszulákba töltjük. 19. példa A szuszpenzió előállítása 10 15 20. példa Az oldat elkészítése 2-metil-pirimido[4,5-b]kinolin-4(3H)-on-2-karbonsav-etilésztert tartalmazó oldatot készítünk, amely a következő összetevőkből áll: Hatóanyag 6,04 g Magnéziumklorid-hexahidrát 12,36 g Monoetanolamin 8,85 ml Propilén-glikol 376,00 g Desztillált víz 94,00 ml Az előállított oldat milliliterenként 10 mg hatóanyagot tartalmaz, és parenterális, elsősorban intramuszkuláris adagolásra alkalmas. .:o 21. példa Az aeroszolos szuszpenzió eőállítása 7,8 -di metoxi-piridin[4,5-b ]kinolin-4( 3H)-on-2-kar-T;, bonsav-etilésztert (allergiaellenes vegyület) és az alábbiakban az a) pont alatt megadott anyagokat egy gömbmalomban 1 ju és 5 ß közötti nagyságú részecskékre mikronizálunk. A kapott emulziót egy szeleppel ellátott tartályba helyezzük és 20 C° hő\,s mérsékleten, 2,4-2,7 atUnyomással egy, alpontban az alábbiakban megadott összetételű vivőanyagot vezetünk rá. A) szuszpenzió a) Allergiaellenes vegyület lzopropil-mirisztát Etanol b) 1,2-diklór-tetrafluoretán és 1-klór-pentafluoretán 60 : 40 arányú elegye B) szuszpenzió a) A következő összetevőkből előállítjuk a piri- 50 b) mido[4.5-b]kinolin-4(3H)-on-2-karbonsav szuszpenzióját: Allergiaellenes vegyület Etanol 1,2-diklór-tetrafluoretán és 1-klór-pentafluoretán 60 : 40 arányú elegye 0,25% 0,10% 26,40% 73,25% 0,25% 26,50-/. 73,25% Hatóanyag 25,00 g 70%-os vizes szorbit 741,29 g Glicerin USP 183,35 g Akácia gumi (10%-os oldat) 100,00 ml Polivinilpirrolidon 0,50 g Desztillált víz 1 literes végtérfogatig 55 60 A szuszpenzió ízének javítására különböző édesítő- és ízesítőszereket adunk hozzá. A szuszpenzió milliliterenként körülbelül 25 mg hatóanyagot tartalmaz. 65 22. példa Az aeroszol adagolása A 7,8-dimetoxi-pirimido[4,5-b]kinolin-4(3H)-on-2-karbonsav-etilészter vizes oldatát [A) készítmény, amely milliliterenként 3 mg hatóanyagot tartalmaz] egy, például a Vaponephrin Co., Edison, N. J. cégtől vásárolható, ismert porlasztóba öntjük. Az oldatot 0,4 att légnyomással, 6 percen át, egy zárt, 8x8x12 cm méretű műanyag tartályba perme-17