171157. lajstromszámú szabadalom • Eljrásá pirimido[4,5-b]kinolin-4-(3H)-on-2-karbonsav-származékok előállítására
35 171157 36 tezzük. A tartály négy olyan nyílással rendelkezik, amelybe négy patkány feje helyezhető be. Egyszerre négy patkányt kezelünk a készítménnyel oly módon, hogy csak fejük kerüljön érintkezésbe az aeroszollal. Összehasonlításként dinátrium-kromoglikátot [B) készítmény, 50 mg/ml] használunk. A PCA reakció (lásd előbb) alapján kapott eredményeket az 5. táblázatban adjuk meg. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű, kondenzált gyűrűrendszerből álló pirimido[4.5-b]kinolin-4(3H)-on-származékok és ezek gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, ahol R° vagy 1—4 szénatomos alkoxi-R1 R2 R3 10 5. táblázat A kezelés Védett KészítKoncent-és a reakció 15 mény ráció kiváltása állatok, mg/ml között eltelt idő % A 3 0 82 20 A 3 5 56 B 50 0 0 25 B 50 5 0 30 35 hidroxil-csoport, hidrogénatom vagy fenilcsoport, R4 és R s közül kettő hidrogénatom, a többi pedig hidrogénatom, 1-4 szén- 40 atomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, halogénatom, benziloxi-, metiltio- vagy metilszulfinilcsoport, vagy ahol R2 és R 3 , vagy R 3 és R 4 együttesen egy metilén 45 dioxi- vagy etiléndioxicsoportot alkot, azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű 2-aminokinolin-3-karbonsavamid-származékot, ahol R1 az előzőekben megadott és R 2 , R 3 , R 4 és R 5 50 közül kettő hidrogénatom, a többi pedig hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, benziloxi- vagy metiltiocsoport vagy halogénatom, egy V általános képletű oxálsawal vagy származékával reagáltatunk, ahol X jelentése halo- 55 génatom vagy Rö csoport, és R° a fent megadott, és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R° és R1 a fent megadott, R2 , R 3 , R 4 és R s közül kettő hidrogénatom és egy vagy kettő metilszulfinilcsoport, egy kelet- 60 kezeit, egy vagy két metiltiocsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet oxidálunk, és kívánt esetben egy R • alkoxicsoportot hidrolizálunk, és/vagy kívánt esetben egy szabad savat savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. április 12.) 65 2. Eljárás az I általános képletű, kondenzált gyűrűrendszerből álló pirimido[4,5-b]kinolin-4(3H)-on-származékok és ezek gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, ahol R° R1 R\ hidroxil-, vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, hidrogénatom vagy fenilcsoport, R3 , R 4 , és R5 közül kettő hidrogénatom, a többi pedig hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, vagy halogénatom, vagy ahol R2 és R3 , vagy R 3 és R 4 együttesen egy metiléndioxi- vagy etiléndioxicsoportot alkot, azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű 2-aminokinolin-3-karbonsavamid-származékot ahol R1, R2 , R3 , R4 és Rs az előzőekben megadott jelentésű, egy V általános képletű oxálsawal vagy származékával reagáltatunk, ahol X jelentése halogénatom vagy R° csoport, és R° a fent megadott, és kívánt esetben egy R° alkoxicsoportot hidrolizálunk, és/vagy kívánt esetben egy szabad savat savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1973. április 13.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 és R 5 egyaránt hidrogénatomot jelent és R° az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan IV és V általános képletű vegyületekből indulunk ki ahol R1, R 2 , R 3 . R 4 és R 5 a fenti, X és R° pedig az 1. igénypontban megadott, (Elsőbbsége: 1973. április 12.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R 2 és R 5 hidrogénatom. R 3 és R4 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, és R° az 1. igénypontban megadott azzal jellemezve, hogy olyan IV és V általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 és R 5 a fenti. X és R° pedig az 1. igénypontban megadott, (Elsőbbsége: 1973. április 13.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R 2 és R 5 hidrogénatom és R 3 és R4 együttesen metiléndioxi- vagy etiléndioxi csoportot alkot, és R° az 1. igénypontban megadott azzal jellemezve, hogy olyan IV és V általános képletű vegyületekből indulunk ki. ahol R1. R 2 , R3 , R 4 és R 5 a fenti, X és R° pedig az 1. igénypontban megadott, (Elsőbbsége: 1973. április 13.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R° etoxicsoport és R', R2, R 3 , R 4 és R5 az 1. igénypontban megadott azzal jellemezve, hogy olyan IV és V általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R° a fent. R1, R2 , R 3 , R 4 , R 5 és X pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1974. április 12.) 7. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R° jelentése etoxicsoport, R3 és R 4 metoxicsoport, R1 , R 2 és R 5 pedig hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan IV és 18
