170991. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(heterociklikus- metil)- morfolin-származékok előállítására
7 170991 8 A R1 -0-CH2 H —CH2 —CH2 — H -0-C(CH3 ) 2 H -0-CH2 -x H -0-CH2 -xx H -0-CH2 -8-C1 -S-CH2 H -0-CH2 -5-CH3 -0-CH2 -6CH3O-0-CH2 -6C3 H 7 0--0-CH2 -7-CH3 -CH(CH3 )CH 2 H -CH2 H -0-H -0-CH2 -5-OCH3 -0-CH2 -5-C1 -0-CH2 -5-F x = 2(S)-izomer xx = 2(R)-izomer Találmányunk továbbá valamely (I) általános képletű morfolin-származékot vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját és iners, nem-toxikus szilárd vagy folyékony hordozóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására is kiterjed. A gyógyászati készítményeket pl. orális vagy parenterális adagolásra alkalmas formában formulázhatjuk a gyógyszergyártás ismert módszereivel (pl. tabletták, kapszulák, vizes vagy olajos oldatok vagy szuszpenziók, emulziók, steril injiciálható vizes vagy olajos oldatok vagy szuszpenziók, hintőporok stb. alakjában). A gyógyászati készítmények az (I) általános képletű morfolin-származékon vagy sóján kívül adott esetben egy vagy több ismert gyógyászatilag hatásos vegyületet is tartalmazhatnak. E célra pl. az alábbi anyagok alkalmazhatók: neuroleptikus-szedatív szerek, pl. chlorpromazine, prochlorperazine, trifluorperazine és haloperidol, más szedatív és trankvilláns szerek pl. chlordiazepoxide, phenobarbitone és amylobarbitone, j3-adrenerg blok-Példa száma RHL RHH (mg/kg) (mg/kg) 1,8,9,10,11 1 3-10 2 3 3 30 4 0,3 4 5 10 6 3 7,12 0,3 7 3 7 100 7 10 7 30 7 30 7 30 13,14 1 14 1 14 3 kóló szerek pl. propranolol, a Parkinson-betegség 45 kezelésére szolgáló gyógyszerek pl. benzhexol. más antidepresszív szerek pl. imipramine. desipranűne. amitryptiline és notriptyline, amfetamin-típusú gyógyszerek, monoaminooxidáz-inhibitorok (pl. phenelzine és mebanazine). 50 Az (I) általános képletű vegyületeket előnyösen orális adagolásra alkalmas alakban (pl. 20-200 mg hatóanyagtartalmú tabletták vagy kapszulák) vagy intravénás vagy intramuszkuláris injekciók (pl. 0,5-4 súly/tf% hatóanyagtartalmú vizes steril olda-55 tok) alakjában formulázhatjuk. A találmányunk szerinti eljárással előállítható gyógyászati készítményeket a humángyógyászatban depresszív betegségek kezelésére vagy megelőzésére általában napi 50mg és lg közötti orális dózisban 60 va Sy na PÍ 10-200 mg intravénás vagy intramuszkuláris dózisban, napi 2 vagy 3 részletben adagolhatjuk. Találmányunk további részleteit a példákban ismertetjük anélkül, hogy találmányunkat a példákra 65 korlátoznánk. 4
