170941. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2- aril- 1,2- dihidro-ftálazinok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. XI. 05. (BO-1470) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1972. XI. 06. (50973/72) Közzététel napja: 1977. V. 28. Megjelent: 1978. IV. 29. 170941 Nemzetközi osztályozás: C07D 237/32 Feltalálók: Bristow Norman William vegyész, Macey Peter Edward vegyész, Nichol Kenneth John vegyész, Nottingham, Sim Malcolm Freeman vegyész, Woodborough, Nottinghamshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: The Boots Company Limited, Nottingham, Nagy-Britannia Eljárás szubsztituált 2-aril-l,2-dihidro-ftálazinok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás a II általános képletű új szubsztituált 2-fenil-l,2-dihidro-ftálazinok, illetve Ha általános képletű enol- és entiol-alakjaik, továbbá az idetartozó savak szervetlen és szerves bázisokkal alkotott farmakológiailag elfogadható sói előállítására. A II, illetve Ha általános képletben Q. karboxil-, 2—5 szénatomos alkoxikarbonilvagy hidroximetil-csoport, 10 X oxigén- vagy kén atomot, R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, Z hidrogénatomot vagy, ha X oxigénatom, akkor 1^1 szénatomos alkanoilcsoportot 15 is jelent, és R3 , R 4 és R 5 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy nitro-, ciano-, adott esetben egy vagy két 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos hidroxialkil-, 1-4 20 szénatomos alkanoil-, 1—4 szénatomos alkilszulfonil-, benzil-, amino-, benzoilmetilszulfonil-, benzolszulfonil- vagy toluolszulfonil-csoporttal szubsztituált amino-, adott esetben halogénatommal vagy 1-4 szén- 25 atomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenil-, 1—4 szénatomos alkiltio-, trifluormetiltio-, adott 30 esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált feniltio-, 1-4 szénatomos alküszulfonil-, 1—4 szénatomos alkilszulfinil-, 1-4 szénatomos alkanoil-, benzoil-, tenoil- vagy di-(l-4 szénatomos)-alkil-szulfamoil-csoportot vagy 5- vagy 6-tagú, nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot jelentenek, vagy R3 és R 4 együtt egy 5- vagy 6-tagú karbociklusos vagy 5-7 tagú, egy, két vagy három oxigén-, kén-, vagy nitrogénatomot tartalmazó, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy oxocsoporttal szubsztituált heterociklusos gyűrű részét alkotják, azzal a megszorítással, hogy ha (1) Q karboxil-, metoxikarbonil- vagy etoxikarbonil-csoportot, X oxigénatomot, R hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R3 és R 4 közül az egyik hidrogén- vagy klóratomot vagy nitrocsoportot jelent, vagy (2) Q, karboxilcsoportot, X oxigénatomot, R hidrogénatomot és R3 és R 4 közül az egyik aminocsoportot jelent, akkor R3 , R 4 és R s közül legalább kettő hidrogénatomtól eltérő jelentésű. A találmány szerint előállított új vegyületeknek crtékes farmakológiai tulajdonságaik vannak, elsősorban diuretikus és szaluretikus hatásuk van. A technika állását a fenti megszorítással kizárt 2-fenil-l,2-dihidro-ftálazinok képviselik. Ezek elő-170941
