170569. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiokarbamid-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1974. XJ. 14. (GO-1293) Közzététel napja: 1977. II. 28. Megjelent: 1978. III. 31. 170569 Nemzetközi osztályozás: C07C 157/02, C07D 213/74, 319/16 V . '• / i '"• li; Feltalálók: dr. Reiter József oki. vegyész 30%, dr. Toldy Lajos vegyészmérnök 30%, dr. Schäfer Inge orvos 20%, dr. Borsy József orvos 10%, dr. Elek Sándor orvos 5%, dr. Elekes István gyógyszerész 5%, Budapest Tulajdonos: Gyógyszerkutató Intézet, Budapest Eljárás új tiokarbamid-származékok előállítására 1 A találmány az I általános képletű új tiokarbamid-származékok, valamint gyógyászatilag felhasználható sóik előállítására vonatkozik— ahol X Z valamely -^ben jelentése Z-(Alk)-csoportot jelent, mely-10 csoport, ahol Rí, R2 , R3 jelentése azonos vagy eltérő lehet, és hidrogénatomot, 1-4 szénatomszámú egye- 15 nes vagy elágazó láncú alkil-, alkoxi-csoportot, trifluormetil-csoportot, vagy halogénatomot jelentenek, Alk jelentése -(CH 2) k -csoport, melyben k jelentése 0 vagy 1, 20 Alk további jelentése -CH- csoport, melyben I R R X 25 1-8 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoportot jelent, további jelentése piridil- vagy benzo(l,4)-dioxán-il-2-metil-csoport-, jelentése 2 vagy 3, 30 Y valamely-B-N csoportot jelent, ahol Rs B egyenes, vagy elágazó láncú 1-4 szénatomszámú alkil-csoportot, R4 R 5 pedig azonos vagy eltérő 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent. Fentieknek megfelelően X jelentése például fenil-, 2,3-dimetil-fenil-, 3,6-dimetil-fenil-, 2,6-dietil-fenil-, 2,4,6- trimetil-fenil-, 3-trifluor-metil-fenil-, 4-metoxi-fenil-, 2,5-dimetoxi-fenil-, 4-klór-fenil-, benzil-, 2-klór-benzil-, 3,4-dimetoxi-benzil-, 1-fenil-etil-, 1-fenil-propil-, l-fenil-2-metil-propil-, 1-fenil-butil-, 2-piridil-, 3-piridil-, 4-piridil-, piridin-2-il-metil-, piridin-3-il-metil-, piridin-4-il-metil-, benzo-l,4-dioxán-il-2-metil- és hasonló csoportok, míg Y jelentése például 2-dimetilamino-etil-, 2-dietilamino-etil-, 2-dimetilamino-propil-, 3-dimetilamino-propil-, 2-metil-3-dimetilamino-propil- és hasonló csoportok lehetnek. A fenti meghatározás szerinti I általános képletű vegyületek felölelik a lehetséges sztereoizomereket és azok keverékét is. Az irodalomból számos N-hidroxi-alkil-tiokarbamid ismeretes (2 017 969 számú NSZK-beli közzétételi irat, 3 297 708 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás), az I általános 170569
