170501. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofenon-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975. XI. 27. (RO-870) Franciaországi elsőbbsége: 1974. XI. 28. (74 38981) Közzététel napja: 1976. XII. 28. Megjelent: 1978. II. 28. 170501 Nemzetközi osztályozás: C07C 49/80 /> \. i !. i cr, Feltalálók: Deraedt Roger kutatómérnök, Pavillon Sous Bois, Marchandeau Christian kutatómérnök, Claye Souilly, Meier Jean kutatómérnök, La Varenne Saint Hilaire, Franciaország Tulajdonos: Roussel Uclaf cég, Párizs, Franciaország Eljárás benzofenon-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű benzofenon-származékok előállítására. A képletben Xi hidrogénatomot, X2 halogénatomot jelent, Rj jelentése 1-3 szénatomos alkil-csoport, míg R2 jelentése -(CH2 ) a -CH= CH-(CH 2 ) b -H vagy -(CH2 ) a -CH 2 -CH 2 -(CH 2 )b-H általános képletű 2-9 szénatomos alifás szénhidrogén-csoport, ahol a és b 0 és 7 közötti számot jelent azzal a feltétellel, hogy a kettő összege legfeljebb 7. 10 15 X2 jelentése előnyösen klóratom vagy fluoratom, Rj jelentése előnyösen metil-, etil- vagy n-propil-csoport. Hasonló szerkezetű vegyületek, nevezetesen alliloxi- és alkoxi-csoportokkal szubsztituált benzolgyűrűt tartalmazó benzofenonok ismeretesek a 2 241 560 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli közrebocsátási iratból. Ezek a vegyületek herbicid hatást mutatnak. 20 A találmány szerinti eljárással előnyösen olyan I általános képletű vegyületeket állítunk elő, ahol Xj hidrogénatomot és X2 halogénatomot, R, 1-3 szénatomos alkil-csoportot, előnyösen metil-csoportot (előnyösen metil-csoportot) jelent, és ahol 25 R2 2—7 szénatomos alifás szénhidrogén-csoportot jelent. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek közül megemlíthetjük még azokat, amelyeket a példákban részletesen ismertetünk. 30 Az I általános képletű vegyületek figyelemreméltó gyógyászati hatással, nevezetesen kiváló fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek. így az I általános képletű vegyületek emberek és állatok gyógyítására használható gyógyszerek, elsősorban izom-, izületi- vagy idegi fájdalmak, fogfájás és migrén kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények hatóanyagaként hasznosíthatók. E készítményeket orális, perlingvális, parenterális, rektális vagy lokális úton lehet a betegnek beadni. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagot tartalmazó készítményeket tabletta, szublingvális tabletta, cukorbevonatos pirula, kapszula, zselatinkapszula, iható oldat vagy emulzió, injektálható oldat vagy emulzió, kúp, kenőcs vagy borogatóvíz alakjában készíthetjük el. Ezek a gyógyászati készítmények hatóanyagként egy I általános képletű vegyületet tartalmaznak. A gyógyászati készítményeket a gyógyszerkészítésben szokásos ismert módszerekkel állíthatjuk elő. A hatóanyagot a szokásos adalékanyagokkal, így vizes vagy nemvizes vivőanyagokkal, talkummal, arabmézgával, laktózzal, keményítővel, magnéziumsztearáttal, kakaóvajjal, növényi vagy állati zsírokkal, paraffinszármazékokkal, glikolokkal, különféle nedvesítőszerekkel, diszpergálószerekkel, emulgeálószerekkel és/vagy tartósítószerekkel keverjük össze. A hatóanyag dózisa a beadás módjától és az elérni kívánt terápiás hatástól függ. A napi dózis 170501
