170487. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-acilezett prosztaglandin-karboxamid-származékok előállítására

7 170487 8 Vizsgált prosztaglandin-vegyület R Küszöbdózisok az izolált simaizmon kifejtett görcsokozó hatásra ng/ml Patkány- Tengeri Tengeri Egér méh malac méh malac vastagbél csipőbél 17. PGE0

(dihidro-PGEj -karboxamid metánszulfonil-100-300 30-100 18. 15-metil-PGEv -karboxamid metánszulfonil-100-300 0,3-1 30 19. PGE2

-karboxamid 2-tiofénszulfonil-600-1000 60-100 20. PGF2

o;-karboxamid 2-tiofénszulfonil-600-1000 600-1000 -21. PGF2

j3-karboxamid metánszulfonil-1000 3-10 1000 22. 16,16-dimetil-PGE2

-karboxamid metánszulfonil-30 0,3 - -23. 16,16-dimetil-PGE2

-karboxamid acetil-300-1000 0,3 - -(Az 1. táblázat folytatása) Vizsgált procztaglan dinvegyület 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. Hisztamin által előidézett bronchiális görcs tengerimalacnál %-os megvédés g/ml aeroszol dózissal Érzéstelenített kutya vérnyomására gyakorolt hatás küszöbdózisa, g/kg i.v. (-) depresszor (+) presszor Relatív képesség (PGE2

=100) egérben diarrhea előidézésére (EDS

o

a PGE2

-re = 0,5 mg/kg i.v.) 75-85 0,16 (-) 1,2,4(4-) 100 10 65-75 30-35 74 59 10(-) 0,16 (-) 0,08 (-) 0,1 (-) 10(+) 10(+) < 20 dózisnál nincs hatás 10(-) < 20 dózisnál nincs hatás 150 80 10-20 33 4.