170420. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indán-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975. II. 06. Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1974.11.07.(5726) 1974. XII. 16.(54292) Közzététel napja: 1977.1. 28. Megjelent: 1978.1. 31. (HE-677) 170420 Nemzetközi osztályozás: C07C 63/52, 31/14, 93/20, C 07 D 295/08, C07C 63/595 Feltaláló: Teulon Jean-Marie kutatómérnök, La Celle Saint-Cloud, Franciaország Tulajdonos: Hexachimie cég, Rueil-Malmaison, Franciaország Eljárás új indán-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új gyógyhatású indán-származékok előállítására. A 6995 M számú francia gyógyszerszabadalmi leírásból ismertek olyan, az alábbi (I) általános képletű vegyületekkel analóg indán-származékok, amelyek indanilgyűrűje nincs helyettesítve. Ezek a vegyületek azonban nem mutatnak fájdalomcsillapító és gyulladásgátló hatást. A találmány tárgya közelebbről eljárás (I) általános képletű indán-származékok - ahol 10 X jelentése hidrogénatom, R^sRjl-S szénatomos alkil-csoportot jelente- is nek, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, vagy az egyik hidrogénatomot is jelenthet, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, 20 Y jelentése —CH2 OH képletű csoport vagy —COOR4 általános képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban R4 hidrogénatomot, egy 1/v M általános képletű csoportot (amelyben M jelentése fématom és v je- 25 lentése a fématom vegyértéke) vagy egy —(CH2) n -NR 5 R, 5 általános képletű csoportot jelent, az utóbbi csoportban pedig n értéke 1-4, Rs és R 6 pedig 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, és 30 jelentésük eltérő vagy azonos lehet, vagy együtt a közbezárt nitrogénatommal egy 5—7 tagú nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrűt képezhetnek -, valamint az Y helyén -COO-(CH2 ) n -NR s R 6 csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható savaddíciös sóinak előállítására oly módon, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj, R2, X és R3 jelentése a fenti, Y karboxil-csoportot jelent és Rj és R2 helyzete a 2-helyzettől eltérő, valamely (IV) általános képletű^ nitrilvegyületet - ahol Rj, R2, R 3 és X jelentése a fent megadott - savas vagy bázikus hidrolízisnek vetünk alá, vagy b) R3 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületek, ahol R,, R2 és X jelentése a fenti és Y karboxil-csoportot jelent előállítására egy, R3 helyén metilcsoportot hordozó (X) általános képletű ketont -ahol R,, R2 és X jelentése a fent megadott - kénnel és valamely NHRSR 6 általános képletű aminnal -ahol R s és R6 jelentése a fent megadott - reagáltatunk, majd a kapott (XI) általános képletű vegyületet -ahol Rí, R2, X, Rs és R 6 jelentése a fent megadott -savas hidrolízisnek vetjük alá, és kívánt esetben Y helyén -CH2 OH csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy, az a) és b) eljárásváltozat valamelyi-170420
