170419. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indán-származékok előállítására
23 170419 24 Az 51. példában leírt eljárást alkalmazzuk azzal a különbséggel, hogy 19,2 g 2-metil-(2-etil-5-inda: nÜ)-ecetsavból indulunk ki és így a maradékot vákuumban desztilláljuk, 18,5 g 2i metil-(2-etil-5-indanfl)-ecetsavkloridot állítunk elő. 5 Forráspont: 170-175 C°/10Rgmm. 62. példa .2-metil-(2-etil-5-indanil)-ecetsav- 10 -morfolinoetilészter-oxalát (I általános képletű vegyület, mely képletben R 2 és X jelentése hidrogénatom, Rx jelentése etil-csoport, R3 jelentése metil-csoport és Y 15 jelentése —COOR4 általános képletű csoport, mely képletben R4 jelentése morfolinoetil-csoport) Az 52. példában leírt eljárást alkalmazzuk azzal a különbséggel, hogy 16,5 g 2-metil-(2-etil-5-inda- 20 nil)-ecetsavkloridból indulunk ki, és így 15 g 2-metil-(2-etil-5-indanil)-ecetsav-morfolinoetilésztert állítunk elő olaj formájában. Ehhez 5,5 g oxálsav etanollal készített oldatát adjuk, és így etanolból történő átkristályosítás után 15,5 g 2-metil-(2-etil-5- 25 -indanil)-ecetsav-morfolinoetilészter-oxalátot állítunk elő fehér kristályok formájában. Olvadáspont: 143-145 C°. 63. példa 30 2-metil-(2-izopropil-5-indanil)-ecetsavklorid (IX általános képletű vegyület, mely képletben, R 2 és X jelentése hidrogénatom, Rí jelentése 35 izopropil-csoport és R3 jelentése metil-csoport) Az 51. példában leírt eljárást alkalmazzuk azzal a különbséggel, hogy 31,7 g 2-metil-(2-izopropil-5--indanil)-ecetsavból (olvadáspont: 81—83 C°, lásd 40 előzőekben leírtak) indulunk ki, és így a maradék vákuumban történő desztillálása után 30,1 g 2-metil-(2-izopropil-5-indanil)-ecetsavkloridot állítunk elő. Forráspont: 150 C°/l Hgmm. 45 64. példa 2-metil-(2-izopropil-5-indanil)-ecetsav-dámetilaminoetilészter-klórhidrát 50 (I általános képletű vegyület, mely képletben R 2 és X jelentése hidrogénatom, R2 jelentése izopropil-csoport, R3 jelentése metil-csoport és Y jelentése — COOR4 általános képletű csoport, mely 55 képletben R4 jelentése dimetilaminoetil-csoport) Az 52. példában leírt eljárást alkalmazzuk azzal a különbséggel, hogy 10 g 2-metil-(2-izopropil-5-indanil)-ecetsavkloridból és 3,6 g dimetilaminoetanol- 60 ból indulunk ki. A szerves oldószer vákuumban történő elpárologtatása után kapott maradékhoz aceton-éter elegyet, majd ezt követően sósavas étert adunk, és az így kapott kristályokat acetonból átkristályosítjuk. ll,4g 2-metil-(2-izo- 65 propil-5-indanil)-ecetsav-dimetilaminoetilészter-klórhidrátot kapunk, fehér kristályok alakjában. Olvadáspont: 123-124 C°. 65. példa 2-metil-(2-izopropil-5-indanil)-ecetsav-dietilaminoetilészter-oxalát (I általános képletű vegyület, mely képletben R 2 és X jelentése hidrogénatom, R, jelentése izopropil-csoport, R3 jelentése metil-csoport és Y jelentése -COOR4 általános képletű csoport, mely képletben R4 jelentése dietilaminoetil-csoport) Az 52. példában leírt eljárást alkalmazzuk azzal a különbséggel, hogy 10 g 2-metil-(2-izopropil-5-indanil)-ecetsavkloridból és 4,1 g dietilaminoetanolból indulunk ki, és így a szerves oldószer vákuumban történő elpárologtatása után 10 g 2-metil-(2-izopropil-5-indanil)-ecetsav-dietilaminoetilésztert állítunk elő, amelyhez 3,8 g oxálsav etanollal készített oldatát adjuk. A kapott terméket izopropanolból átkristályosítjuk és 11 g 2-metil-(2-izopropil-5-indanil)-ecetsav-dietilaminoetilészter-oxalátot állítunk elő fehér kristályok formájában. Olvadáspont: 135-137 C° 66. példa 2-metil-(2-izopropil-5-indanil)-ecetsav-(dimetilamino-alfa-dimetil-etilészter)-maleát (I általános képletű vegyület, mely képletben R 2 és X jelentése hidrogénatom, R! jelentése izopropil-csoport, R3 jelentése metil-csoport és Y jelentése —COOR4 általános képletű csoport, mely utóbbi képletben R4 jelentése dimetilamino-alfa-dimetil-etil-csoport) Az 52. példában leírt eljárást alkalmazzuk azzal a különbséggel, hogy 10 g 2-metil-(2-izopropil-5-indanil)-ecetsavkloridból és 4,1 g dimetilamino-alfa-dimetil-etanolból indulunk ki és így 11 g 2-metil-(2--izopropil-5-indanil)-ecetsav-(dimetilamino-alfa-dimetil-etilészter)-t állítunk elő, amelyhez 3,8 g maleinsav acetonnal készített oldatát adjuk, és így 11,2 g 2 - m e t il-(2-izopropil-5-indanil)-ecetsav-(dimetilamino-alfa-dimetil-etilészter)-maleátot állítunk elő fehér kristályok alakjában. Olvadáspont: 92-95 C°. 67. példa 2-metil-(2-izopropil-5-indanil)-ecetsav-piperidinoetilészter-oxalát (I általános képletű vegyület képletben R 2 és X jelentése hidrogénatom, Rj jelentése izopropil-csoport, R3 jelentése metil-csoport és Y jelentése -COOR4 általános képletű csoport, mely utóbbi képletben R4 jelentése piperidinoetil-csoport) Az 52. példában leírt eljárást alkalmazzuk azzal a különbséggel, hogy 14 g 2-metil-(2-izopropil-5-in-12
