170341. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzaliciklusos karbonsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG <^^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. VIII. 9. (TA-1317) Japán elsőbbsége: 1973. VIII. 11. (90 274/1973) 1973. IX. 1.(98 371/1973) 1973. IX. 13.(103 605/1973) 1974. V. 7.(51034/1974) 1974. V. 31.(62 300/1974) Közzététel napja: 1976. XII. 28. Megjelent: 1978. V. 31. 170341 Nemzetközi osztályozás: c 07 C 63/595 c 07 c 69/95 c 07 c 103/19 c 07 c 103/737 c 07 c 131/11 e 07 D 295/18 Feltalálók: NOGUCHI Shunsaku vegyész, Osaka, AONO Tetsuya vegyész, Kyoto, ARAKI Yoshiaki vegyész, Osaka, KAWAI Kiyohisa farmakológus, Kyoto, Japán Tulajdonos: Takeda Chemical Industries Ltd. Osaka, Japán Eljárás benzaliciklusos karbonsav-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új I általános képletű benzaliciklusos karbonsavak vagy e vegyületek savszármazékainak és optikai izomerjeinek az előállítására — ahol a képletben R1 jelentése valamely adott esetben 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxi csoporttal vagy halqgénatommal szubsztituált fenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, n jelentése 1 vagy 2 -oly módon, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet - ahol n jelentése a fenti — vagy e vegyület sav-származékát valamely XIII általános képletű vegyülettel - ahol R1 jelentése a fenti — vagy e vegyület sav-származékával reagáltatjuk, vagy b) valamely VIII általános képletű vegyületet — ahol R1 és n jelentése a fenti — szolvolizálunk, vagy c) valamely I' általános képletű vegyületet — ahol n jelentése a fenti — vagy e vegyület sav-származékát valamely XII általános képletű vegyülettel — ahol R1 jelentése a fenti - reagáltatjuk, vagy d) valamely III—c általános képletű vegyületet — ahol R1 és n jelentése a fenti - vagy e vegyület sav-származékát oxidáljuk, vagy e) valamely X általános képletű vegyületet — ahol R1 és n jelentése a fenti és R 3 és R 4 jelentése szubsztituált merkaptocsoport, vagy együttesen gyűrűt alkotnak — szolvolizálunk, és a kapott I—a általános képletű vegyületet — ahol R1 és n jelentése a fenti - adott esetben alkilezzük és/vagy sav-származékává alakítjuk és/vagy kívánt esetben rezorváljuk. Az új I általános képletű vegyületeknek kitűnő 5 lázcsillapító, fájdalomcsillapító és gyulladásgátló hatásuk van, ezért gyógyszerkészítményekként alkalmazhatók. Az I általános képletű vegyületek savszármazékai alatt értjük például a megfelélő észtereket, savamido-10 kat és sókat. A 1 291 644 számú nagy-britanniai szabadalmi leírás ismertet különböző indán és tetralin-származékokat, amelyeknek fájdalomcsillapító és gyulladásgátló hatásuk van. Az észterek magukban foglalják a rövid szénláncú 15 alkilésztereket, ahol az alkilcsoport például metil-, etil-, propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek-butil-, vagy terc-butil-csoport lehet. A savszármazékok csoportjába tartozó savamidok közé nemcsak azokat soroljuk, amelyek a -CONH2 20 képletű csoporttal rendelkeznek, hanem a hidroxámsav-származékokat (—CONHOH), és az N-monovagy di-szubsztituált savamidokat, például azokat, amelyek szerves aminokból, például mono- vagy di-(rövidszénláncú)-alkilaminokból - ahol az alkilcso-25 portok előnyösen 1—3 szénatomosak, 5-6-tagú ciklusos, 1-2 nitrogénatomot vagy oxigénatomot tartalmazó aminokból, például morfolinból, pirrolid inból, piperidinből, piperazinból, a nitrogénatomon szubsztituált piperazinból vezethetők le. 30 A sók magukban foglalják többek között az 170341 1
