170247. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált anhidro-2-merkapto-1,3,4-tia-diazólium-hidroxidok előállítására

170247 R2 Rö R4 R5 R6 R1 Olvadáspont, C° ,CH3 H H H H H -CHÎ-CHÎT XOH F H H H H -CH3 H F H H H -CH3 H H F H H -CH3 Cl H H H H -CH3 H Cl H H H -CH3 H H Cl H H n-C3 H 7 H H Cl H H n-C4 H 9 H H Cl H H ÍZŰ—C4H9 H H Cl H H -CH2 -CH 2 -OH /CH3 H H Cl H H ' —CH 2— CHv^ ^OH H H Cl H H —CH 2—CgHii H H Cl H H —CH 2—C5H9 H H Cl H H —CH 2 —CH2 —Cg H5 H H Br H H -CH3 H -CH3 H H H -CH3 -CH3 H H H H -CH3 H H -CH3 H H /CH3 —CH2 — CH.. XOH H H C2 H s O­H H -CHs H H -N02 H H -CH3 H Cl Cl H H -CH3 -CH3 H -CH3 H H -CHs -CH3 H H -CH3 H -CH3 H CH3O­CH3O­CH3O­H -CH3 H Cl H Cl H -CHj Cl H Cl H H -CH3 Cl H H H Cl -CH3 124-125 204-208 206-209 206-207 128-130 211-212 197-198 147-148 200-202 165 200-201 233-234 225-227 157-159 208-209 179 178-180 188-191 193-194 234-236 209-212 146-148 158-159 208-209 223 222-224 230-232 Az I általános képletű vegyületeknek kifejezett görcsoldó hatásuk van nagyon alacsony toxicitás mellett. Ez a hatás azért előnyös, mivel egyéb neurofarmakológiai hatások, például szedatív hatás, a hexobarbitál-narkózisidő meghosszabbodása csak vi­szonylag magas adagoknál lép fel, és így állatkísérle­tekben nagyon kedvező terápiás szélesség jelentkezik. A vegyületeket pszichomotorikus görcsök, epi­lepszia kezelésére és megelőzésére, valamint elektro­sokk-terápiában használhatjuk. A görcsoldó hatás farmakológiai vizsgálatához kló-40 45 nikus pentetrazol görccsel szemben a kísérleti anyago­kat 20-25 g súlyú 8-10 db nőstény „Swiss" egérnek 30 perccel 60 mg/kg pentetrazol szubkután beadása előtt perorálisan adtuk. A kezeletlen állatoknál ez a pentetrazol-adag kló­nikus görcsöket váltott ki. A görcsök következtében az egerek egy ferde dróthálóról lecsúsztak. Az anti­konvulzív szerek a görcsöket gátolták, és a lecsúszást megakadályozták az adagtól- függően. DES0 -ként je­löltük azt az adagot, amelynek beadása után a kezelt állatok 50%-a a hálón maradt. R1 2. táblázat nos képletű vegyület Antikonvulzív hatás, Akut toxicitás, DES0 , mg/kg 1) DLJO mg/kg 2) 10,0 >1000 2,2 1000 2,2 >1000 3,2 >1000 46,0 >1000 32,0 681 22,0 68,1 0,46 681 CHs 2-fluor-fenil-CHs 3-fluor-fenil-CH3 4-fluor-fenil-CH3 3-klór-fenil-CH3 4-bróm-fenil-C3H7 4-klór-fenil-C3H7 fenil-CH3 3-triflurometil-fenil-3

Next

/
  • Elrendezés
  • Igazítás
  • Forgatás
Oldalképek
Tartalom