170007. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopropil-fenil-pirrolidin származékok előállítására

9 170007 10 25. példa 2-ciklopropü-4-m-klórfenil-5-metil-pirrolidin-hidroklorid 5 A 23. példa szerinti módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy kiindulási vegyületként 33,5 g 1 -ciklopropü-3-m-klórfenil-4-nitro-pentanont használunk. Izopropanolos átkristályosítás után 15 g 2-ciklopropil-4-m-klórfenil-5-metil-pirrolidin-hidro- 10 kloridot kapunk fehér kristályok alakjában. Olvadáspontja 191 C°. 26. példa 15 2-ciklopropil-4-m-klórfenil-5,5-dimetil-pirrolidin-hidroklorid A 23. példa szerinti módon járunk el, azzal a 20 különbséggel, hogy kiindulási vegyületként 33,3 g 1 -ciklopropil-3-m-klórfenil-4-metil-4-nitro-pentanont használunk. A kapott nyersterméket 7:3 arányú etailacetát-ketanol elegyből kristályosítjuk át. 11 g 2-ciklopropil-4-m-klórfenil-5,5-dimetil-pirrolidin-hid- 25 rokloridot kapunk fehér kristályok alakjában. Olvadáspontja 195-200 C°. 27. példa 30 2-ciklopropil-4r(3,4-diklórfenil)-5-metil-pirrolidin-hidroklorid A 23. példa szerinti módon járunk el, azzal az 35 eltéréssel, hogy kiindulási vegyületként 41 g 1 -ciklopropil-3-(3,4-diklórfenil)-4-nitro-pentanont használunk. Izopropanolos átkristályosítás után 25,6 g 2 -ciklopropil-4-(3,4-diklórfenil)-5-metil-pirrolidin-hidrokloridot kapunk fehér kristályok alakjában. Ol- 40 vadáspontja 214-216 C°. 28. példa 45 2-ciklopropil-4-m-fluorfenil-5,5-dimetil-pirrolidin-hidroklorid A 23, példa szerinti módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy kiindulási vegyületként 34,4 g 50 l-ciklopropil-3-m-fluorfenil-4-metil-4-nitro-pentanont használunk. Izopropanolos átkristályosítás után 11,8 g 2-ciklopropil-4-m-fluorfenil-5,5-dimetil-pirrolidin-hidrokloridot kapunk fehér kristályos alakban. Olvadáspontja 220 C°. 55 29. példa 2-ciklopropil-4-m-trifluormetilfenil-5-metil- 60 -pirrolidin-hidroklorid A 23. példa szerinti módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy kiindulási vegyületként 44 g 1-ciklopropil-3-m-trifluormetilfenil-4-nitro-pentanont 65 használunk. A kapott nyersterméket 7 : 3 arányú etilacetát-izopropanol elegyből átkristályosítjuk. 28 g 2-ciklopropil-4-m-trifluormetilfenil-5-metil-pirrolidin-hidrokloridot kapunk fehér kristályos alakban. Olvadáspontja 176-180 C°. 30. példa 2-ciklopropil-4-m-trifluormetilfenil-5,5--dimetil-pirrolidin-hidroklorid A 23. példa szerinti módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy kiindulási vegyületként 31 g 1-ciklopropil-3-m-trifluormetilfenil-4-metil-4-nitro-pentanont használunk. Izopropanolos átkristályosítás után 26,8 g 2-ciklopropil-4-m-trifluormetilfenil-5,5--dimetil-pirrolidin-hidrokloridot kapunk fehér kristályos alakban. Olvadáspontja 208-210 C°. 31. példa 2-ciklopropil-4-(3,4-dimetoxifenil)-5-metil-pirrolidin-hidroklorid A 23. példa szerinti módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy kiindulási vegyületként 16 g 1-ciklopropil-3-(3,4-dimetoxifenil)-4-nitro-pentanont használunk. Izopropanolos átkristályosítás után 8,7 g 2-ciklopropü-4-(3,4-dimetoxifenÜ)-5-metil-pirrolidin-hidrokloridot kapunk fehér kristályos alakban. Olvadáspontja 198-200 C°. 32. példa 2-ciklopropil-4-(3,4-metiléndioxifenfl)-5,5--dimetil-pirrolidin-hidroklorid A 23. példa szerinti módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy kiindulási vegyületként 1-ciklopropil-3-(3,4-metiléndioxifenil)-4-metil-4-nitro-pentanont használunk. Izopropanolos átkristályosítás után 13,8 g 2-ciklopropil-4-(3,4-metiléndioxifenil)-5,5-dimetil-pirrolidin-hidrokloridot kapunk fehér kristályos alakban. Olvadáspontja 220-225 C°. 33. példa 2-ciklopropil-4-p-metilfenil-5-metil-pirrolidin-hidroklorid A 23. példa szerinti módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy kiindulási vegyületként 32 g 1-ciklopropil-3-p-metilfeníl-4-nitro-pentanont használunk. Izopropanolos átkristályosítás után 15,5 g 2-ciklopr o p il - 4- p-metilfenil-5-met il-pirrolidin-hidrokloridot kapunk fehér kristályos alakban. Olvadáspontja 136 C°. 5