170000. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (6r,7r)-7-[2-aril-2-(éterezett oximino)-acetamido]-3-karbamoiloximetil cef-3-ém-4-karbonsavak és származékok előállítására
170000 43 44 szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont szerinti, magában a reakcióelegyben alkálifém-cianátból előállított ciánsavval karbamoilezzük. 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5 az a) vagy b) eljárásváltozatban kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti, nátrium-2-etilhexanoáttal történő reagáltatással nátriumsóvá alakítjuk át. 10. Az 1. igénypont szerinti a), illetve b) eljárás- 10 változat szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek és fiziológiailag elfogadható származékaik előállítására, ahol R jelentése, fur-2-il-csoport, R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy 15 a) egy III általános képletű vegyületet vagy annak savaddíciós sóját vagy N-szilil-származékát, ahol B, R11, R 12 és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont szerinti, egy IVa általános képletű 20 sav acilezésre alkalmas származékával vagy prekurzorával, ahol R2 jelentése a fenti, kondenzáljuk, vagy . b) egy V általános képletű vegyületet, ahol acil egy (2a) általános képletű csoportot vagy e csoport 25 prekurzorát jelenti, ahol R2 jelentése a fenti, és ahol B, R1 1 és a szaggatott vonal jelentése a fenti, egy karbamoilezőszerrel reagáltatunk, és a továbbiakban az 1. igénypont szerint járunk el. 30 11. Az 1. igénypont szerinti a), illetve, b) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek és atoxikus származékaik előállítására, ahol R jelentése az 1. igénypont szerinti, és R2 metil-, etil-, terc-butil-, 35 ciklopentil- vagy fenil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet, ahol B, R1 , R 12 és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy e vegyület savaddíciós sóját vagy N-szilil származékát egy IVb 40 általános képletű sav acilezésre alkalmas származékával vagy prekurzorával, ahol R1 jelentése az 1. igénypont szerinti, és R2a jelentése metil-, etil-, terc-butil-, ciklopentil-, vagy fenil-csoport, kondenzáljuk, vagy 45 b) egy V általános képletű vegyületet, ahol acil jelentése (2b) általános képletű csoport/ melyben R2a jelentése a fenti, és ahol R 1 ', B és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont szerinti, egy karbamoilezőszerrel reagáltatunk, 5° és a továbbiakban az 1. igénypont szerint járunk el. 12. Az 1. igénypont szerinti a), illetve b) eljárásváltozat szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó (6R,7R)-3-karbamoiloximetil-7-[2-(fur-2-il)-2-metoxi- 55 imino-acetamido]-cef-3-em-4-karbonsav szín-izomerének vagy e vegyület fiziológiailag elfogadható származékának előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet, ahol B, 60 R11 , R 12 és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy a vegyület savaddíciós sóját vagy N-szililszármazékát egy IVc képletű sav acilezésre alkalmas származékával vagy prekurzorával kondenzáljuk, vagy 65 ^b) egy V általános képletű vegyületet, ahol B, R és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont szerinti, és acil jelentése (2c) képletű csoport', egy karbamoilezőszerrel reagáltatunk, és a továbbiakban az 1. igénypont szerint járunk el. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű vegyületek fiziológiailag elfogadható származékainak körébe eső (6R,7R)-3-(karbamoiloximetil-7-[2-(fur-2-ü)-2-metoxiimino-acetamido]-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó szín izomerének előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű vegyületet, ahol R fur-2-il-csoportot, R2 metil-csoportot jelent, egy adott esetben vizet is tartalmazó szerves oldószer --rendszerben, amely szerves oldószerként egy amidot, ketont, alkanolt, étert vagy két vagy több ilyen oldószer keverékét tartalmazza, csekély moláris feleslegben vett, alkanolban, ketonban, klórozott szénhidrogénben, észterben vagy éterben oldott nátrium-2-etilhexanoáttal reagáltatjuk. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű vegyületek fiziológiailag elfogadható származékai körébe eső (6R,7R)-3-karbamoiloximetil-7-[2-(fur-2-il)2-metoxiimino-acetamido]-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó (szín izomer) jellegzetes röntgendiffrakciós képet és infravörös spektrumot mutató I módosulatának előállítására, azzal jellemezve, hogy a 12. igénypont szerinti eljárással kapott I általános képletű vegyületet, ahol R1 fur-2-il-csoportot, R 2 metil-csoportot jelent, egy vízmentes szerves oldószer-rendszerben, amely szerves oldószerként egy amidot, ketont, alkanolt vagy étert vagy két vagy több ilyen oldószer keverékét tartalmazza, csekély moláris feleslegben vett, vízmentes alkanolban, ketonban, klórozott szénhidrogénben, észterben, vagy éterben oldott nátrium-2-etilhexanoáttal reagáltatjuk, vagy a már előállított nátriumsót egy ilyen vízmentes oldószerVendszerből átkristályosítjuk, azzal a feltétellel, hogy ha oldószer komponensként dioxánt használunk, akkor az az oldószer-rendszer 60%-nál kisebb részét teszi ki. 15. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási-módja, az I általános képletű vegyületek fiziológiailag elfogadható származékai körébe eső (6R,7R)-3-karbamoiloximetil-7-[2-(fur-2-il)-2-metoxiimino-acetamido] -cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó (szín izomer) jellegzetes röntgendiffrakciós képet és infravörös spektrumot mutató II módosulatának előállítására, azzal jellemezve, hogy a 12. igénypont szerinti eljárással kapott I általános képletű vegyületet, ahol R1 fur-2-il-csoportot, R 2 metil-csoportot jelent, egy víztartalmú szerves oldószer-rendszerben, amely szerves oldószerként egy amidot, ketont, alkanolt vagy étert, vagy két vagy több ilyen oldószer keverékét tartalmazza, csekély moláris feleslegben vett, alkanolban, ketonban, klórozott szénhidrogénben, észterben vagy éterben oldott nátrium-2-etilhexanoáttal reagáltatjuk, vagy a már előállított nátriumsót ilyen oldószer-rendszerből átkristályosítjuk, azzal a kikötéssel, hogy olyan oldószer-rendszert használunk, amely legalább 2% vizet tartalmaz. 22
