170000. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (6r,7r)-7-[2-aril-2-(éterezett oximino)-acetamido]-3-karbamoiloximetil cef-3-ém-4-karbonsavak és származékok előállítására
45 170000 46 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan víztartalmú szerves oldószer-rendszert használunk, amely legalább 60% dioxánt tartalmaz, és a reakciót vagy az átkristályosítást emelt hőmérsékleten hajtjuk végre. 17. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű vegyületek fiziológiailag elfogadható származékai körébe eső ( 6R,7R)-3-karbamoiloximetil-7-[2-(fur-2-ii)-2-metoxiimino-acetamido]-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó (szín izomer) jellegzetes röntgendiffrakciós képet és infravörös spektrumot mutató III módosulatának előállítására, azzal jellemezve, hogy a 12. igénypont szerinti eljárásban kapott I általános képletű vegyületet, ahol R1 fur-2-il-, R 2 metil-csoportot jelent, egy adott esetben vizet is tartalmazó szerves oldószer-rendszerben, amely szerves oldószerként egy amidot, ketont, alkanolt, vagy étert, vagy két vagy több ilyen oldószer keverékét tartalmazza, csekély moláris feleslegben vett, alkanolban, ketonban, klórozott szénhidrogénben, észterben vagy éterben, amelyek legalább egyike dioxán vagy dioxánt tartalmaz, oldott nátrium-2-etil-hexanoáttal reagáltatunk, vagy a már előállított nátriumsót ilyen dioxános oldószer-rendszerből átkristályosítjuk, azzal a feltétellel, hogy legalább 60% dioxánt tartalmazó oldószer-rendszert használunk. 18. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű vegyületek fiziológiailag elfogadható származékai körébe eső (6R,7R)-3-karbamoiloximetil-7-[2-(fur-2-il)-2-metoxiimino-acetamido]-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó (szín izomer) jellegzetes röntgendiffrakciós képet és infravörös spektrumot mutató IV módosulatának előállítására, azzal jellemezve, hogy az I, illetve III 5 módosulatú sót vízgőzzel kezeljük. 19. Az 1-12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű vegyületek fiziológiailag elfogadható származékainak körébe eső 1-oxid előállítására, ahol R1 és R 2 10 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű vegyületet egy persawal vagy terc-butil-hipoklorittal reagáltatjuk egy gyenge bázis jelenlétében. 20. Az 1-19. igénypontok bármelyike szerinti 15 eljárás továbbfejlesztése gyógyászatilag alkalmazható készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet, ahol R és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, fiziológiailag alkalmazható közömbös töltő-, hígító- és segéd-20 anyagokkal együtt a gyógyszerkészítésben szokásos eljárásokkal gyógyászati készítménnyé alakítjuk át. 21. Az 1—19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászatilag alkalmazható készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 25 az (I) általános képletű vegyületek fiziológiailag elfogadható származékai körébe tartozó szín-módosulatú (6R,7R)-3-karbamoiloximetil-7-[2-(fur-2-il)-2--metoxiiminoacetamido]-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsót fiziológiailag alkalmazható közömbös 30 töltő-, hígító- és segéd nyagokkal együtt a gyógyszerkészítésben szokásos eljárásokkal gyógyászati készítménnyé alakítjuk át. 3 rajz, 16 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774220 - Zrínyi Nyomda 23
