169925. lajstromszámú szabadalom • Eljráás szubsztituált transz-3a,4,9,9a-tetrahidro-benz(f) izoindolinok előállítására
21 169925 22 A c) eljárásváltozat szerint eljárva egy megfelelő IV általános képletű vegyületből kiindulva a következő Id általános képletű vegyületeket kapjuk: Példa Analóg példák Rt R, Olvadáspont, C 78. 9, 10, 11 H Me Me 284 (HCl) 79. 9, 10, 11 H -N Et 80. 9, 10 H -NHCOMe 81. 9, 10 H -N(Me)COMe 82. 9, 10, 11 H MeO-248-250° (HCl) 83. 9, 10, 11 H Cl 254-255° (HCl) 84. 9, 10, 11 H -N(Me)2 85. 9, 10, 11 H -NH2 >260° (di-HCl) 86. 9, 10, 11 Me -NH2 230° (bomlik, mal^) 87. 9, 11 benzil-NH2 >260° (biszna) 88. 9, 10. 11 Me -NHMe (f) mal = maleinát Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 35 transz-3a.4.9.9a-tetrahidro-benz[f]izoindolinok és sóik előállítására ebben a képletben R, jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, 3-5 szénatomos alkenil- vagy 3-5 szénatomos alkinil- 40 csoport, ahol is a többszörös kötés az a,/3-hely/ettől eltérő helyzetben van ahhoz a nitrogénatomhoz képest, amelyhez R, kapcsolódik, vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, 2-hidr- 45 oxi-etiksoport. adott esetben a fenilcsoportban halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkoxivagy 1-4 szénatomos alkücsoporttai monoszubsztituált 7-11 szénatomos fenilalkilcsoport vagy A COR., vagy -(CH2) 2 -O COR 6 általános 50 .K képletű csoport, ahol A 1-4 szénatomos alkiléncsoportot, R3 1-4 szénatomos alkil-, adott esetben halogénatommal mono- vagy diszubsztituált fenil-, hidroxü-, 1-4 szénatomos alkoxicsöportot vagy -NR4R 5 általános képletű cso- 55 portot képvisel, ahol R* és R5 hidrogénatomot vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, és R6 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 6 ° nitro-, hidroxü- vagy -NR7R 8 általános képletű csoport, ahol R7 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot és R8 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy 2-4 szénatomos alkanoil-csoportot képvisel, 65 azzal a fenntartással, hogy ha R, olyan -(CH2 ) 2 -0-COR 6 általános képletű csoportot jelent, ahol R6 a fenti jelentésű, akkor R 2 aminocsoporttól vagy 1-4 szénatomos alkilamino-csoporttól eltérő jelentésű -azzal jellemezve, hogy a) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására - ebben a képletben R\ jelentése 1-5 szénatomos alkil-. 3-7 szénatomos cikloalkil-, 3-5 szénatomos alkenilvagy 3-5 szénatomos alkinilcsoport, ahol a többszörös kötés az a,0-helyzettől eltérő helyzetben van althoz a nitrogénatomhoz képest, amelyhez R1 kapcsolódik, vagy 3-6 szénatomos cikloalkil-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport. 2-hidroxi-etil-, 7-11 szénatomos fenilalkil-csoport, a fenürészben halogénatommal,. 1-4 szénatomos alkücsoporttai vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal monoszubsztituált 7-11 szénatomos fenilalkil-csoport, -A-CO-R3 vagy --(CH2 ) 2 -0-COR 6 általános képletű csoport, ahol A. R3 és R 6 a fenti jelentésűek, R^ jelentése hidrogén- vagy halogénatom, hidroxü-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 -szénatomos alkoxi- vagy nitrocsoport vagy egy -NR'7 R' 8 általános képletű csoport, ahol R' 7 'hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot és R's 2-4 szénatomos alkanoil-csoportot képvisel, vagy R7 és R' 8 1-4 szénatomos alkilcsoportot képviselnek -egy Ib általános képletű vegyületet, ahol R1 a fenti jelentésű, egy R^ csoport bevitelével a 2-helyzetben alkilezünk, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű vegyületek előállítására - ebben a
