169852. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilamino-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására
93 169852 94 51. példa Az 50. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 1,46 g 7-[4-(l,4,5,6-tetrahidropirimid-2-ü)-fenoxiacetamido]-cefalosporánsavból és 0,59 g 2-fenil-5--merkaptö-l,3,4-oxadiazolból indulunk ki és így jutunk 1,16 g 3-[(5-fenil-l,3,4-öxadiazoI-2-il)-tiometil]-7--4-(l,4,5,6-tetrahidropirimid-2-il)-fenoxiacetamido]-cef-3-em-4-karbonsavhoz. Op.: 170—175 °C (bomlás). 52. példa A 44. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 1,37 g 7-[4-(imidazolin-2-il)-fenilacetamido]-cefalosporánsavból és 0,65 g 2-fenil-5-merkapto-l,3,4--tiadiazolból indulunk ki, és így kapunk 1,20 g 3-[(5--fenil-l,3,4-tiadiazol-2-il)-tiometil]-7-[4-(imidazolin-2-il)-fenilacetamido]-cef-3-em-4-karbonsavat. Op.: 185— 190 °C (bomlás). 53. példa Az 50. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 1,37 g 7-[4-(imidazolin-2-il)-fenilacetamido]-cefalosporánsavból és 0,58 g 2-n-propil-5-merkapto-1,3,4-tiadiazolból indulunk ki, és így kapunk 0,73 g 3-[(5-n-propil-l,3,4-tiadiazol-2-il)-tiometil]-7-[4-(imidazolin-2-il)-fenilacetamido]-cef-3-em-4-karbonsavat. Op: 175—180 °C (bomlás). 54. példa A 44. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 1,3 g 7-(4-amidino-fenilacetamido)-cefalosporánsavból és 0,60 g 2-n-butil-5-merkapto-l,3,4-oxadiazolból indulunk ki, és így kapunk 1,05 g 3-[(5-n-butil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-tiometil]-7-(4-amidino-fenilacetamido)-cef-3-em-4-karbonsavat. Op.: 247—252 °C (bomlás). 55. példa A 44. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 1,3 g 7-(4-amidino-fenilacetamido)-cefalosporánsavból és 0,62 g 2-n-butil-5-merkapto-l,3,4-tiadiazolból indulunk ki, és így kapunk 1,20 g 3-[(5-n-butil-1,3,4--tiadiazol-2-il)-tioníetil]-7-(4-amidino-fenilacetarnido)-cef-3-em-4-karbonsavat. Op.: 200—204 °C (bomlás). 56. példa A 44. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 1,3 g 7-(4^amidino-fenilacetamido)-cefalosporánsavból és 0,75 g 2-fenil-5-merkapto-l,3,4-oxadiazolból indulunk ki, és így kapunk 1,3 g 3-[(5-fenil-l,3,4-oxadiazol-2-il)-tiometü]-7-(4-amidinó-fenilacetamido)-cef-3-em-4-karbonsavat. Op.: 213—217 °C (bomlás). 57. példa A 44. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 1,30 g 7-(4-amidino-fenilacetamido)-cefalosporán~ savból és 0,78 g 2-fenil-5-merkapto-l,3,4-tiadiazolból indulunk ki, és így kapunk 1,36 g 3-[(5-fenil-l,3,4--tiadiazol-2-il)-tiometil]-7-(4-amidino-feniIacetamido)-cef-3-em-4-karbonsavat. Op.: 228—230 °C (bomlás). 5 58. példa A 44. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 1,30 g 7-(4-amidino-fenilacetamido)-cefalosporán-10 savból és 0,64 g 2-n-propil-5-merkapto-l,3,4-tiadiazolból indulunk ki, és így kapunk 1,15 g 3-[(5-n-propil-1,3,4-tiadiazol-2-il)-tiometiI]-7-(4-amidino-fenilacetamido)-cef-3-em-4-karbonsavat. Op.: 238—243^(bomlás). 59. példa A 44. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, 20 hogy 1,3 g 7-(4-amidino-fenilacetamido)-cefalosporánsavból és 0,53 g 2-amino-5-merkapto-l,3,4-tiadiazolból indulunk ki, és így kapunk 0,85 g 3-[(5-amino-l,3,4--tiadiazol-2-il)-tiometil]-7-(4-amidino-fenilacetarnido)-cef-3-em-4-karbonsavat. Op.: 254—260 °C (bomlás). 60. példa A 44. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, 30 hogy 1,30 g 7-(4-amidino-fenilacetamido)-cefalosporánsavból és 0,60 g 2-metil-5-merkapto-l,3,4-oxadiazolból indulunk ki, és így kapunk 1,25 g 3-[(5-metil-l,3,4--oxadiazol-2-il)-tiometil]-7-(4-amidino-fenüacetamido)-cef-3-em-4-karbonsavat. Op.: 250—253 °C (bomlás). 61. példa A 44. példa szerint járunk el, azzal a külörtbséggel, 40 hogy 1,30 g 7-(4-amidino-fenilacetamido)-cefalosporánsavból és 0,41 g 2-merkapto-l,3,4-tiadiazolböl indulunk ki, és így kapunk 1,27 g 3-[(l,3,4-oxadiazol-2--il)-tiometil]-7-(4-amidino-fenilacetamido]-cef-3-em-4--karbonsavat. Op.: 252—256 °C (bomlás). 62. példa A 46. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, 50 hogy 1,46 g 7-[4-(l,4> 5,6-tetrahidropirimid-2-il)-fenoxiacetamido]-cefalosporánsavból és 0,39 g 2-merkápto-1,3,4-tiadiazolból indulunk ki, és így kapunk 0,67 g 3-[(l,3,4-tiadiazol-2-il)-tiometil]-7-[4-(l,4,5,6-tetrahidropirimid-2-il)-fenoxiacetamido]-cef-3-em-4-karbonsavat. 55 Op.: 175—180 °C (bomlás). 63. példa 60 A 44. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 1,8 g 7-(4-amidino-fenoxiacetamido)-cefálosporánsavból és 0,60 g 2-merkapto-l,3,4-tiádiazolból indulunk ki, és így kapunk 1,21 g 3-[(l,3,4-tiadiázól-2-il)-tiometil]-7-(4-amidino-fenoxiacetamídö)-cef-3-em-4-65 -karbonsavat. Op.: 180—185 °C. 47
