169815. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 11,11-alkilidén-szteroid-származékok előállítására
9 169815 10 Progesztatikus hatásra az ismert Clauberg-teszttel patkányokon kapott eredmények Viszonylagos aktivitás 11,11 -metilén- 17a-etinil-17 ß-hidroxi-18 -metil-A4-ösztrén-3 -on 17a-etinil-17ß-hidroxi-18-metil-A4-ösztren-3-on 4 (orális) 1 ll,ll-metilen-17a-etinil-18-metil-A4 -ösztren-17ß-ol 17a-etinil-18-metil-A4-ösztrén-17 ß-ol 4 (orális) 1 11,1 l-metilén-16a-etil-A4 -19-19-nor-pregnén-3,20-dion 16a-etil-A4 -19-nor-pregnén-3,20-dion 15 (orális) 1 11,11 -metilén-17a-acetoxi-A4 -19-nor-pregnén- 3,20-dion 17a-acetoxi-A4 -19-nor-pregnén-3,20-dion 8 (orális) 1 ll,ll-metilen-17a-allil-A4 -ösztren-17ß-ol-17a-allil-A4 -ösztren-17ß-ol 4 (orális) 1 11,11 -metilén-17a-etinil-17 ß-hidroxi-A4-ösztrén-3 -on 17a-etinil-17ß-hidroxi-A4 -ösztrén-3-on 2 (orális) 4 (szubkután) 1 1 11,1 l-metilén-17a-etinil-17a-acetoxi-A4 -ösztrén-3-on 17<x-etinil-17ß-acetoxi-A4-ösztren-3-on £4 (orális) 1 11,1 l-metilen-3ß, 17ß-diacetoxi-17a-etinil-A 4-ösztren 3ß,17ß-diacetoxi-17a-etinil-A4 -ösztren 8 (orális) 1 11,1 l-metüen-17a-vinil-18-metil-A4-ösztren-17ß-ol 17a-vinil-18-metil-A4-ösztrén-1 7ß-ol 15 (orális) 1 11,1 l-metilen-17a-propadienil-18-metil-A4-ösztren-17ß-ol 17a-propadienil-18-metil-A4-ösztrén-1 7ß-ol 4 (orális) 1 11,1 l-metilen-17a-etinil-17ß-acetoxi-18-metil-A4-ösztren 17a-etinil- 17ß-acetoxi-18-metil-A4-ösztrén 2 (orális) 1 Ösztrogenikus hatásra az ismert Allen-Doisy teszttel patkányokon kapott eredmények Viszonylagos orális aktivitás 11,1 l-metilén-17<x-etinil-A4 -ösztrén- l7ß-ol 11,1 l-(E-etilidén)- 17a-etinil-A4-ösztrén- 17ß-ol 17<x-etinil-A4-ösztrén- 17-ßol 4 2—4 1 11,1 l-metilen-17a-etinil-17ß-hidroxi-A4-ösztren-3-on 17<x-etinil-17ß-hidroxi-A4 -ösztren-3-on 58 1 11,1 l-metilen-17a-etmil-17ß-hidroxi-A4-ösztren-3-on 17a-etinil-17 ß-hidroxi-A4-Ösztrén-3 -on IIV 1—» 00 11,11 -metilén-3 ß, 17ß-diacetoxi-17a-etinil- A4-ösztrén 3ß,17ß-diacetoxi-17«-etinil-A4-ösztren 4 1 ll,ll-metilen-A,1 ' 3 ' 5 < 10 >-ösztratrien-3,17ß-diol-17ß-tetrahidropiranileter ll.ll-iE-etilide^-A^^^d^-ösztratrien-S.nß-diol-nß-tetrahidropiranileter A,li3 ' 5(10) -ösztratrien-3,17ß-diol-17ß-tetrahidropiranileter 2 D 2 1 ll.ll-metilen-A^^^d^-ösztratrien-S.nß-diol-S.nß-didekanoat A1 ' 3 . 5 ( 10 >-ösztratrien-3,17ß-diol-3,17ß-didekanoat-• hörcsögökön és egereken mérve 2 1 5
