169787. lajstromszámú szabadalom • Eljárás butirofenon-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. III. 16. (SU—892) Japánbeli elsőbbsége: 1972. VI. 7. [57249/1972] Közzététel napja: 1976. VIII. 28. Megjelent: 1977. XII. 31. 169787 Nemzetközi osztályozás: CO 7D 211/48 CO 7D 211/58 CO 7D 211/72 CO 7D 295/02 CO 7D 215/06 CO 7C 49/80 Feltalálók: Sasajima Kikuo vegyész, Osaka, Nakao Masaru vegyész, Osaka, Maruyama Isamu vegyész, Osaka, Ono Keiichi vegyész, Osaka, Katayama Shigenari vegyész, Hyogo, Takayama Masaharu vegyész, Osaka, Katsube Junki vegyész, Osaka, Inába Shigeho vegyész, Hyogo, Yamamoto Hisao vegyész, Hyogo, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited cég, Osaka, Japán Eljárás butirofenon-származékok előállítására í A találmány új butirofenon-származékok előállítására vonatkozik, melyek egyrészről értékes gyógyászati tulajdonságokkal — elsősorban központi és autonóm idegrendszerre kifejtett depresszív hatással — rendelkeznek, másrészről hasznos gyógyászati közbenső ter- 5 mékek. A 753.472 és 763.838 sz. belga szabadalmi leírásban (II') általános képletű vegyületek kerültek ismertetésre (mely képletben W jelentése amino- vagy monoalkilamino-csoport és Z' jelentése szekunder amino-csoport). 10 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új butirofenon-származékok és savaddíciós sóik előállítására [mely képletben R jelentése oxigénatom vagy etiléndioxi-csoport; 15 Z jelentése (VIII) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R1 jelentése hidroxil-csoport; R2 és R 3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 20 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy trifluormetil-csoport, n jelentése 0 vagy 1; vagy (IX) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol 25 R4 jelentése hidrogénatom, R5 és R 6 jelentése hidrogénatom; és a szaggatott vonal a piperidin-gyűrű 3- és 4-helyzetű szénatomjai között adott esetben jelenlevő kötést képvisel; vagy 30 (X) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R7 és R 8 jelentése hidrogénatom; vagy (XI) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R9 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport; m jelentése 0; vagy (XII) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R10 jelentése hidrogénatom] azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben X jelentése halogénatom és R jelentése az előzőekben megadott) valamely H—Z általános képletű szekunder aminnal reagáltatunk (mely képletben Z jelentése az előzőekben megadott), majd kívánt esetben a kapott, R helyén etiléndioxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol Z az előző jelentésű) hidrolizáljuk; majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. Az (I) általános képletű difiuorbutirofenon-származékok két csoportra oszthatók, éspedig az (IA) és (IB) általános képletű vegyületekre (mely képletekben Z és Y jelentése a fent megadott és Y jelentése etiléndioxi-csoport). A leírásban szereplő alkil-csoport kifejezésen 1—4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú telített alifás szénhidrogén-csoportok értendők (pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil- és szekunder butil-csoport). Az alkoxi-csoportok ugyancsak 1—4 szénatomot tartal-169787 1
