169778. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[alfa-amino-alfa-(helyettesített fenil)-acetamido]-3-(adott esetben helyettesített)-metil-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására

25 169778i 26 -triazol-4-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületek körébe tartozó D-N-terc-butoxikarbonil-(p-terc-butoxikarbonilmetiltio-fenil)-glicint reakcióképes észtere formájában a III általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-amino-3-(l,2,3-triazol-4-il-tiometii)-cef-3-em-4-karbonsavval reagáltatjuk, a reakcióelegyet megsavanyítjuk, majd a védőcsoportot trifluor-ecetsavval végzett kezeléssel lehasítjuk. 14. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-[a-amino-<x-(4'-karboxietiltio-fenil)-acetamido]-3-(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületek körébe tartozó D-N-terc-butoxikarbonil-(p-terc-butoxikarboniletiltio-fenii)-glicint a III általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-amino-3-(5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4--karbonsav-terc-butilészterrel reagáltatjuk, majd a védőcsoportot trifluor-ecetsavval végzett kezeléssel lehasítjuk. 15. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-[a-amino-a-(4'-karboximetoxi-fenil)-acetamido]-3-(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületek körébe tartozó D-N-terc-butoxikarbonil-(p-terc-butoxikarbonilmetoxi-fenil)-glicint a III általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-amino-3--(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav-terc-butilészterrel reagáltatjuk, majd a védőcsoportot trifluor-ecetsavval végzett kezeléssel lehasítjuk. 16. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-[a-amino-a-(4'-karboximetoxi-fenil)-acetamido-3--(l,2,3-triazol-4-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, a z z a 1 j e 11 e m e z v e, hogy a II általános képletű vegyületek körébe tartozó D-N-terc-butoxikarbonil-(p-terc-butoxikarbonilmetoxi-fenil)-glicint reakcióképes észtere formájában a III általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-amino-3-(l,2,3-triazol-4-il-tiometil)-cef-3--em-4-karbonsavval reagáltatjuk, a reakcióelegyet megsavanyítjuk, majd a védőcsoportot trifluor-ecetsavval végzett kezeléssel lehasítjuk. 17. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-[aamino-oc-(4'-karboximetoxi-fenil)-acetamido]-3-(l-metil-l,2,3,4-tetrazol-5-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületek körébe tartozó D-N-terc-butoxikarbonil-(p-terc-butoxikarbonilmetoxi-fenil)-glicint reakcióképes észtere formájában a III általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-amino-3-(l-metil-l,2,3,4-tetrazol-5-il-tiometii)-cef-3-em-4-karbonsavval reagáltatjuk, a reakcióelegyet megsavanyítjuk, majd a védőcsoportot trifluor-ecetsavval végzett kezeléssel lehasítjuk. 18. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-[oc-amino-oc-(4'-karboximetilamino-fenil)-acetamido]-3-(5--metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületek körébe tartozó D-N-terc-butoxikarbonil-(p-terc-butoxikarbonilmetilamino-fenil)-glicint a III általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-amino-3-(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav-terc-butilészterrel reagáltatjuk, majd a védőcsoportot trifluor-ecetsavval végzett kezeléssel lehasítjuk. 19. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-[fz-amino-oc-(4'-karbamoilmetiltio-fenil)-acetamido]-3--(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzel jellemezve, hogy a II általános képletű vegyület körébe tartozó D-N-terc-butoxikarbonil-(p-karbamoilmetiltio-fenil)-glicint a III általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-amino-3--(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav-terc-butilészterrel reagáltatjuk, majd a védőcsoportot trifluor-ecetsavval végzett kezeléssel lehasítjuk. 20. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-[a-amino-a-(4'-karbamoilmetoxí-fenil)-acetamido]-3--(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületek körébe tartozó D-N-terc-butoxikarbonil-(p-karbamoilmetoxi-fenil)-glicint a III általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-amino-3--(5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav-terc-butilészterrel reagáltatjuk, majd a védőcsoportot trifluor-ecetsavval végzett kezeléssel lehasítjuk. 21. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-(a-amino-a-(4'-karbamoilmetoxi-fenil)-acetamido]-3-(l-metil-l,2,3,4-tetrazol-5-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületek körébe tartozó D-N-terc-butoxikarbonil-(p-karbamoilmetoxi-fenil)-glicint reakcióképes észtere formájában a III általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-ammo-3-(l-metil-l,2,3,4-tetrazol-5-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsavval reagáltatjuk, a reakcióelegyet megsavanyítjuk, majd a védőcsoportot trifluor-ecetsavval végzett kezeléssel lehasítjuk. 22. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-[a-amino-«-(4'-karbamoilmetoxi-fenil)-acetamido]-3-(l,2,-3-triazol-4-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületek körébe tartozó D-N-terc-butoxikarbonil-(p-karbamoilmetoxi-fenil)-glicint reakcióképes észtere formájában a III általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-amino-3-(l,2,3-triazol-4-il-tiometil)-cef-3-ern-4--karbonsavval reagáltatjuk, a reakcióelegyet megsavanyítjuk, majd a védőcsoportot trifluor-ecetsavval végzett kezeléssel lehasítjuk. 23. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-[a-amino-a-(4'-karbometoximetoxi-fenil)-acetamido]-3-(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületek körébe tartozó D-N-terc-butoxikarbonil-(p-karbometoximetoxi-fenil)-glicint a III általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-amino-3-(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav-terc-butilészterrel reagáltatjuk, fnajd a védőcsoportot trifluor-ecetsavval végzett kezeléssel lehasítjuk. 24. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-[<x-amino-oc-(4'-karbometoximetoxi-fenil)-acetamido)-3-(l-metil-l,2,3,4-tetrazol-5-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általá-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 13