169778. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[alfa-amino-alfa-(helyettesített fenil)-acetamido]-3-(adott esetben helyettesített)-metil-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására

27 169778 28 nos képletű vegyületek körébe tartozó D-N-terc-butoxikarbonil-(p-karbometoximetoxi-fenil)-glicint a III általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-amino-3-(l-metil-l,2,3,4-tetrazol-5-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav-terc-butilészterrel reagáltatjuk, majd a védőcsopor- 5 tot trifluor-ecetsavval végzett kezeléssel lehasítjuk. 25. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-[oc-arnino-a-(4'-karbometoximetoxi-fenü)-acetamido]-3--(l,2,3-triazol-4-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előál- 10 lítására, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületek körébe tartozó D-N-butoxikarbonil-(p-karbometoximetoxi-fenil)-glicint reakcióképes észtere formájában a III általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-amino-3-(l,2,3-triazol-4-il-tiometil)-cef-3-em- 15 -4-karbonsavval reagáltatjuk, a reakcióelegyet megsavanyítjuk, majd a védőcsoportot trifluor-ecetsavval végzett kezeléssel lehasítjuk. 26. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 20 ja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-[a-amino-«-(4'-karbometoximetilamino-fenil)-acetamido]-3-(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületek körébe tartozó D-N-terc- 25 -butoxikarbonil-(p-terc-butoxikarbonilmetilamino-fenil)-glicint a III általános képletű vegyületek körébe tartozó 7-amino-3-(5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav-terc-butilészterrel reagáltatjuk, majd a védőcsoportot trifluor-ecetsavval végzett kezeléssel lehasítjuk. l 27. Az 1—26. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket — ahol Y jelentése oxigénatom, kénatom vagy iminocsoport, értéke 1, 2, 3 vagy 4, jelentése aminocsoport vagy —OR' általános képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban R' hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, hidrogénatomot vagy acetoxi- vagy -SHet csoportot jelent, Het jelentése pedig adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített, egy vagy több szénatomot és 1—4 nitrogén-, továbbá adott esetben 1 kénatomot tartalmazó, öt- vagy hattagú heterociklusos csoport — tartalmazó és főleg antibiotikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet a gyógyszergyártásban használt hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve önmagában ismert módon gyógyászati készítménynyé alakítunk. n R A 1 db rajz 3 db képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.4919.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 14