169633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált mono-és dioxo-piperazinil(tio) karbonil-acilamino penám- és cef-3-ém-származékok előállítására
13 169633 14 ftalidil-6-[D( — )-a-(4-etil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetarnido]-penicülanát, ftalidil-6-[D( — )-oc-(4-izo-propil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-penicillanát, ftalidil-6-[D( — )-oc-(4-n-butil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-penicillanát, metoximetil-6-[D( — )-«-(4-metil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-penicillanát, metoximetil-6-[D( — )-oc-(4-etil-2,3-dioxo-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-penicillanat, metoximetil-6-[D( — )-a-(4-n-butil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-penicillanát, metoximetil-6-[D( — )-a-(4-izo-propil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-penicillanát, metoximetil-6-[D( — )-a-(4-n-oktil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-penicillanát, pivaloiloximetil-6-[D( — )-«-(4-metil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilaraino)-fenilacetarnido]-penicillanát, pivaloiloximetil-6-[D( — )-<x-(4-etil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-penicillanát, pivaloiloximetil-6-[D( — )-<x-(4-n-oktil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-penicillanát, ß-piperidinoetil-6-[D( — )-a-(4-metil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-penicillanát, ß-piperidinoetil-6-[D( — )-a-(4-n-oktil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-penicillanát, ß-morfolinoetil-6-[D( — )-a-(4-metil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-penicillanát, ß-morfolinoetil-6-[D( — )-a-(4-n-oktil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-penicillanát stb. Cefalosporinok vagy cefalosporánsav-származékok alatt a cef-3-em-4-karbonsavak megfelelő származékai értendők: 7-[D( — )-a-(4-metil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonil-amino)-fenilacetamido]-3-metil-A3 -cefém-4-karbon-sav, 7-[D( — )-a-(4-etil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-femlacetamido]-3-metil-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-n-propil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonil-amino)-fenilacetamido]-3-metil-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-n-butil-2,3-dioxo-l-piperazinü-karbonil-amino)-fenilacetamido]-3-metil-A3 -cefém-4-karbon-sav, 7-[D( — )-a-(4-n-pentil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonil-amino)-fenilacetamido]-3-metil-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-n-hexil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonüamino)-fenilacetamido]-3-metil-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-<x-(4-n-heptil-2,3-dioxo-l-piperazinü-karbonilamino)-fenilacetamido]-3-metil-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-n-oktil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino>fenilacetamido]-3-metil-A3 -eefém-4-karbon-sav, 7-[D( — )-«-(4-metil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-3-acetoximetil-A3 -cefém-4--karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-n-propil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-3-acetoximetil-A3 -cefém-4--karbonsav, 7-[D( — )-«-(4-etil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilaminoKenilacetamido]-3-acetoximetil-A3 -cefém-4--karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-izo-propil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-3-acetoximetil-A3 -cefém-4--karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-etil-2,3-dioxo-l-piperazinil-tiokarbonilamino)-fenilacetamido]-3-acetoximetil-A3 -cefém-4--karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-metil-2,3-dioxo-l-piperazinil-tiokarbonilamino)-fenilacetamido]-3-acetoximetil-A3 -cefém-4--karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-metil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-3-[2-(5-metil-l,3,4-tiadiazolil)-tiometil]-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-etil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-3-[2-(5-metil-l,3,4-tiadiazolil]-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-n-propil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenüacetamido]-3-[2-(5-metil-l,3,4-tiadiazolil)-tiometilJ-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-n-butil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]- 3-[2-(5-metil-1,3,4-tiadiazo-Hl)-tiometü]-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-fenil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenüacetamido]-3-[2-(5-metil-l,3,4-tiadiazolil)-tiometil]-A3 -pefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-oc-(4-metil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-3-[5-(l-metil-l,2,3,4-tetrazolil)-tiometil]-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-etil-6-metil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-3-[5-(l-metil-l,2,3,4--tetrazolil)-tiometil]-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4,6-dimetil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-3-[5-(l-metil-l,2,3,4-tetrazolil)-tiometil]-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-feml-2> 3-dioxo-l-piperazinil-karbonU-amino)-fenilacetamido]-3-[5-(l-metiH,2,3,4-tetrazolil)-tiometil]-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-metil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilaminoHenilacetamido]-3-[5-(l,3,4-tiadiazoUl)-tiometil]-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-«-(4-etil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilarnino)-fenilacetamido]-3-[5-(l,3,4-tiadiazolil)-tiometü]-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-metil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbortilamino)-fenilacetamido]-3-[2-(l-metil-l,3,4-triazoljl)-tiometil]-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-etil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-3-[2-(l-metil-l,3,4-triazolil)-tiometil]-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-fenil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-3-[2-(l-metil-l,3,4-triazolil)-tiometil]-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-metil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-propionamido]-3-acetoximetil-A3 -cefém-4--karbonsav, 7-[D( — )-a-(4-metil-2,3-dioxo-l-piperazjnil-karbonilamino)-p-hidroxi-fenilacetamido]-3-[5-(l-metil-l,2,3-4-tetrazolil)-tiometil]-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-«-(4-metil-2,3-dioxo-l-piperazinü-karbonilamino)-fenilacetamido]-3-azidometil-A3 -cefém-4-karbonsav, 7-[D( — )-«-(4-etil-2,3-dioxo-l-piperazinil-karbonilamino)-fenilacetamido]-3-[5-(l-metil-l,2,3,4-tetrazolil)-tiometil]-A3 -cefém-4-karbonsav, 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 7
