169587. lajstromszámú szabadalom • Eljárás /1-oxo-2-fenil- (vagy tienil)-2-helyettesített -5-indaniloxi)-ecetsav-származékok előállítására

27 169587 28 Az(l-oxo-2-metil-2-fenil-6,7-diklór-5-iiidaniloxi)-ecetsavat 60 mesh szemcseméretű porrá törjük, majd a laktózt és a mágnéziumsztearátot 60 mesh száltávolságú szitán a hatóanyaghoz szitáljuk. A porkeveréket 10 percig homogenizáljuk, majd l-es méretű kemény zselatin kapszulákba töltjük. A fenti készítményekben hatóanyagként egyéb (I) általános képletű vegyületeket, illetve azok sóit is felhasználhatjuk. 26. példa (l-Oxo-2-metil-2-fenil-6,7-diklór-5-indaniloxi)-ecetsav-nátriumsót tartalmazó, parenterálisan beadható oldat előállítása 1 g (l-oxo-2-metil-2-fenil-6,7-diklór-5-indaniloxi)-ecetsáv, 0,25 g nátriüm-hidrogénkarbonát és 10 ml víz elegyét oldat képződéséig keverjük. Az oldatot vízzel 50 ml végtérfogatra hígítjuk, majd 1 órán át 120 C°-on, autoklávban sterilizáljuk. 27. példa Kapszulánként 10 mg hatóanyagot és 0,125 mg rezerpint tartalmazó kapszulás készítmények előállítása Egy kapszula összetétele: (l-öxo-2-metil-2-fenil-6,7-diklór-5-indaniloxi)-ecetsáv 10 mg rezerpin 0,125 mg laktóz 188, 875 mg magnéziumszteafát 1 mg összsúly: 200 mg Az (l-oxo-2-metil-2-fenil-6,7-diklór-5-indaniloxi)*eCetsav és a rezerpin keverékét 60 mesh finomságú porrá törjük, majd a laktózt és a mágnéziumsztearátot 60 mésh száltávolságú szítán a hatóanyaghoz szitáljuk. A pofkeveréket 10 percig homogenizáljuk, majd l-es rnéfetű kemény zselatin kapszulákba töltjük. A fenti készítményekben hatóanyagként a találmány szerinti eljárással előállított további új vegyületeket is felhasználhatjuk. 28. példa Kapszulánként 10 mg hatóanyagot és 250 mg L-3--(3,4-dihidroxi-fenil)-2-metil-alanint tartalmazó kapszulás készítmények előállítása Egy kapszula összetétele: (l-oxo-2-metil-2-fenil-6,7-diklór-5-indaniloxi)-ecetsav 10 mg L-3-(3,4-dihidroxi-fenil)-2-metil-alanin 265 mg laktóz 124 mg magnéziumsztearát 1 mg összsúly: 400 mg Az (1 -oxo-2-metil-2-fenil-6,7-diklór-5-indaniloxi)-ecetsav és az L-3-(3,4-dihidroxi-fenil)-2-alanin keverékét 60 mesh finomságú porrá törjük, majd a laktózt és a mágnéziumsztearátot 60 mesh száltávolságű szitán a hatóanyagkeverékhez szitáljuk. A porkeveréket 10 per* cig homogenizáljuk, majd 0-ás méretű kemény zselatin 5 kapszulákba töltjük. 29. példa 10 Kapszulánként 50 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulás készítmények előállítása Egy kapszula összetétele: (l-oxo-2-metil-2-(2-tienÜ)-6,7-diklór-5-15 -indaöiloxi)-ecetsav 50 ing laktóz 149 mg magnéziumsztearát 1 mg összsúly: 200 mg 20 Az [l-oxo-2-metil-2-(2-tienil)-6,7-díklőr-5-indaniloxi]-ecetsavat 60 mesh finomságú porrá törjük, majd a laktózt és a mágnéziumsztearátot 60 mesh száltávölsagü szitán a hatóanyaghoz szitáljuk. A pofkeverékét 10 percig homogenizáljuk, majd l-es méretű kemény zsela-25 tin kapszulákba töltjük. A fenti készítményekben hatóanyagként a találmány szerinti eljárással előállított bármelyik új vegyületet felhasználhatjuk. 30 30. példa tl-Oxo-2-metil-2-(2-tienil)-6,7-dikióf-5-Maniloxi]-ecetsav-nátriufnsót tartalmazó, parenterálisan be-35 adható oldat előállítása 1 g (l-oxo-2-metil-2-tienil-6,7-diklór-5-indanilűxi)-ecetsav, 0,25 g nátríum-hidrögénkarbonát és 10 ml víz elegyét oldat képződéséig keverjük. A kapott oldatot 40 vízzel 50 ml végtérfogatra hígítjuk, és autoklávban 1 órán át 120 C°-on sterilizáljuk. 31. példa 45 Kapszulánként 25 mg hatóanyagot és 0,125 mg rezerpint tartalmazó kapszulás készítmények előállítása Egy kapszula összetétele: 30 (l-oxo-2-metil-2-(2-tienil)-6,7-diklór-5--indaniloxi)-ecetsav 25 híg rezerpin 0,125 mg laktóz 173, 875 mg magnéziumsztearát 1 mg 55 összsúly: 200 mg Az[l-oxo-2-metil-2-(2-tienil)-6,7-diklór-5-indaniloxi)-ecetsav és a rezerpin keverékét 60 mesh finomságú porrá törjük, majd a laktózt és a mágnéziumsztearátot 60 60 mesh száltávolságú szitán a hatóanyagkeverékhez szitáljuk. A porkeveréket 10 percig homogenizáljuk, végül l-es méretű kemény zselatin kapszulákba töltjük. A fenti készítményekben hatóanyagként a találmány szerinti eljárással előállított bármelyik új vegyületet 65 felhasználhatjuk. 14