169556. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-hidroxi-2,9-dioxa-triciklo [4,3,1,O3,7]dekán-észterek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 169556 JÉ| A bejelentés napja: 1974. II. 5. (KA—1402) A bejelentés elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság: 1973. II. 8. (P 23 06 118.9) • A közzététel napja: 1976. VII. 28. Megjelent: 1977 július hónapban Nemzetközi osztályozás: C 07 D 493/08 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: 1974. II. 5. (KA—1402) A bejelentés elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság: 1973. II. 8. (P 23 06 118.9) • A közzététel napja: 1976. VII. 28. Megjelent: 1977 július hónapban Feltaláló: Dr. THIES Peter Willibrord vegyész, Hannover, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 4-hidroxi-2,9-dioxa-triciklo(4,3,l,03 > 7 )dekán-észterek előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 4-hidroxi-2,9-dioxa-triciklo [4,3,1,03> 7 ] dékán-észterek előállítására — e képletben Rí 1—4 szénatomos alkil-csoportot, R2-OCOR4 vagy -OCONHR5 csoportot és R3 hidrogénatomot, vagy pedig R2 hidrogénatomot és R3-OCONHR5 csoportot, ez utóbbiakban pedig R/, 1—4 szénatomos alkil-csoportot és R5 hidrogénatomot, alkil-csoportot, legfeljebb 6 szénatomos telítetlen alifás, cikloalifás vagy aromás csoportot képvisel, mimellett a vegyületben 10,11 helyzetű kettős kötés hidrogénnel telítve is lehet. Az 1 961 433 sz. német szövetségi köztársaságbeli közzétett szabadalmi bejelentés leírása ismertet bizonyos oly 4-hidroxi-2,9-dioxatriciklo[4,3,l,03 ' 7 ]dekánokat és ezek észtereit, amelyekben a hidroxil-, illetőleg észtercsoport /^-helyzetben áll. Ezek a vegyületek újszerű, a központi idegrendszert tompító és véredénytágító hatásokat mutatnak. Azt találtuk, hogy az ilyen vegyületek eddig ismeretlen C-4-epimer alkohol észterei akár inttravénás vagy intraperitoneális, akár orális beadás után az LDso-érték töredékét kitevő csekély adagokban is már gyors és megbízható módon, erős szedatív vagy narkotikus hatásokat okoznak. Ez a narkotikus hatás lényegesen különbözik az ismert parapulmonális narkotikumoknak a hatásos adagolástartományban való alkalmazása esetén mutatott narkotikus hatásától, mégpedig a következő szempontokból: 5 1. orális beadás esetén a hatás gyorsabban lép fel, 2. antikonzulzív hatások nem mutatkoznak, 3. a 10,11-helyzetben nem hidrogénezett vegyü-10 letek narkotikus hatású adagjainak beadása esetén nem mutatkozik a barbiturátok hatását fokozó hatás, 4. a vegyület eliminációja és a biotranszformáció gyorsan megy végbe, 15 5. főként pedig hiányzik a vazomotorikus és a légzési központokra gyakorolt depresszív hatás olyan adagok alkalmazása esetén is, amelyek egymagukban, további gyógyszerek alkalmazása nélkül is legalább egy óráig tartó 20 narkózist okoznak. A fenti vegyületek kis adagjaival kiváltott narkotikus állapotok a fiziológiai alvás állapotához hasonló jellegű, minthogy az így kezelt 25 kísérleti állatok felébreszthetők. így a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek kielégítik azokat a követelményeket, amelyeket az alváskutatás legújabb eredményei szerint az ideális altatószerektől meg lehet kívánni. 30 Az új vegyületek kielégítik továbbá a jó orá-169556
