169547. lajstromszámú szabadalom • Kozmetikai haj-, illetve fejbőrápolószer
169547 1,2-butilénoxid) jelenlétében szükség esetén oldószerben (pl. valamely klórozott szénhidrogénben, mint pl. metilénkloridban vagy dimetilformamidban) szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten reagáltatjuk egymással. A kapott (IV) általános képletű karbonsavésztert önmagában ismert módon pl. lúgos kezeléssel (előnyösen vizes alkoholos nátriumhidroxiddal) szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten hidrolizáljuk. A kapott karbonsavat önmagában ismert módon pl. tionilkloridos kezeléssel előnyösen piridines közegben a savkloriddá alakítjuk, melyet kis szénatomszámú alkilaminnal történő reagáltatassal az amiddá alakítunk. A (II) általános képletű vegyületek a következőképpen állíthatók elő: A megfelelő, Rio, R20, R30 és R40 -O- csoporttal helyettesített benzolt formilezzük. A kiindulási anyagot pl. Lewis-sav jelenlétében formilezhetjük. Formilezőszerként előnyösen ortohangyasav-észtereket, formükloridot és dimetilformamidot alkalmazhatunk. Lewis-savként előnyösen a cink, alumínium, titán, ón vagy vas halogenidjeit (pl. cinkkloridot, alumíniumtrikloridot, titántetrakloridot, óntetrakloridot vagy vastrikloridot), továbbá szervetlen és szerves savak halogenid jeit (pl. foszforoxikloridot és metánszulfokloridot) alkalmazhatunk. vábbá szervetlen és szerves savak halogenid jeit (pl. foszforoxikloridot és metánszulfokloridot) alkalmazhatunk. A formilezés során a formilezőszert feleslegben alkalmazhatjuk, mikor a reakcióközeg szerepét is betölti és ilyenkor külön oldószerre nincs szükség. A reakciót azonban általában előnyösen iners oldószerben (pl. nitrobenzolban vagy valamely klórozott szénhidrogénben, mint pl. metilénkloridban) végezhetjük el. A reakciót szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten hajthatjuk végre. A kapott, Rio, R20, R30 és R40 -O- csoporttal helyettesített benzaldehidet önmagában ismert módon acetonnal hidegen (pl. mintegy 0—30 °C-on) lúg (pl. híg nátriumhidroxid) jelenlétében kondenzáljuk. A kapott, Rio, R20, R30 és R40 -O-csoporttal helyettesített fenil-but-3-én-2-ont önmagában ismert módon fémorganikus reakcióval (pl. Grignard reakcióval) acetilén-addícióval a megfelelő, Ri0 , R20, R30 és R40 -O- csoporttal helyettesített fenil-3-metil-3-hidroxi-penta-4-én-lin-né alakítjuk. A kapott tercier acetilénkarbinolt önmagában ismert módon részben mérgezett nemesfém-katalizátor (pl. Lindlar-katalizátor) jelenlétében részlegesen hidrogénezzük. A kapott tercier etilén-karbinolt allil-átrendezés útján valamely triarilfoszfinnal (pl. előnyösen trifenilfoszfinnal) ásványi sav (pl. hidrogénhalogenid, mint pl. sósav vagy hidrogénbromid) vagy kénsav jelenlétében oldószeres közegben (pl. benzol) történő kezeléssel a kívánt (II) általános képletű foszfoniumsóvá alakítjuk. A (III) általános képletű vegyületeket pl. oly módon állíthatjuk elő, hogy egy adott esetben észterezett borkősavat oxidatív úton megbontunl (pl. ólomtetraacetáttal szobahőmérsékleten szerves oldószerben, pl. benzoban). A kapott gli oxálsav-származékot önmagában ismert modor 5 előnyösen valamely amin jelenlétében propion aldehiddel melegítés közben (pl. 60—110 °C-on víz lehasítása közben a kívánt 3-formil-kroton sav-származék keletkezése közben kondenzáljuk A találmányunk szerinti haj-, illetve fejbőr-1Q ápoló készítmények a hatóanyagon kívül a koz metikai készítményekben használatos hordozó anyagokat tartalmaznak. Hordozóanyagként pl haj vizet, fodrászati szereket (fodrászgélt), sam ponokat alkalmazhatunk. Haj vizek és fodrászat 15 szerek esetében a hatóanyag-tartalom előnyösei mintegy 0,005—0,2 súly %, előnyösen mintegj 0,01—0,1 súly%, különösen előnyösen mintegy 0,05—0,06 súly%. A samponok a fejbőrrel rövi debb ideig érintkeznek, ezért ezek hatóanyag 20 tartalma nagyobb, éspedig mintegy 0,005—2 súlj %, előnyös mintegy 0,1—1 súly%, különösei előnyösen mintegy 0,5—0,6 súly%. A fejbőrkorpásodás kezelése során a bakterien hatás eléréséhez a találmányunk szerinti kozme 25 tikai készítmények előnyösen szokásos bakteriéit szereket is tartalmazhatnak. E célra pl. fenoxi etanolt, hexaklorofént, nipagint, nipasolt vag; ezek elegyét alkalmazhatjuk. A fent említett haj-, illetve fejbőrápoló készít 30 menyeket a találmányunk szerinti eljárással ol; módon állíthatjuk elő, hogy valamely (la) álta lános képletű polién-vegyületet a kozmetikába) haj-, illetve fejbőrápoló készítményekben hasz nálatos hordozóanyagokkal összekeverünk. 1 35 módszerek a szakember számára jól ismertek. 1 készítmények előállítási eljárását az 1—3. pél dában mutatjuk be. Találmányunk szerint fejbőrkorpásodást ol; 40 módon küzdhetünk le, illetve előzhetünk me§ hogy a fejbőrt hatásos mennyiségű (la) általáno képletű polién-vegyülettel kezeljük. Hajvízze vagy fodrászati szerekkel történő kezelés sorai a tartós behatás révén viszonylag kisebb ható 45 anyag-mennyiség elegendő — mintegy 0,25—2 mg hatóanyag naponként. Samponos kezelésné viszonylag több hatóanyagra van szükség, elő nyösen mintegy 2,5—200 mg hatóanyag alkal mázasonként, 1—14 napos megszakításokkal. 50 Az (la) általános képletű vegyületek toxicitás csekély. Így pl. a 9-(4-metoxi-2,3,6-trimetil-fenil) -3,7-dimetil-nona-2,4,6,8,-tetraén-l-karbonsav--etilamid DL50 értéke 4000 mg/kg feletti értél 55 s. c. egéren 1, 10 és 20 nap után. E vegyületeke a bőr jól elviseli, így kozmetikai felhasználásr igen alkalmasak. A fejbőrkorpásodást kivédő hatás igazolás 60 céljából négy 19—23 éves hímnemű egyént 9 - (4-metoxi-2,3, 6-trimetil-f enil)-3, 7-dimetil-nona-2,4,6,8-tetraén-l-karbonsavetilamiddal a J. In vest. Dermatol. 53, 107 (1969) helyen leírt mó don kezelünk. A kísérleti személyek fejbőrét hé 65 egymás utáni napon 15 ml 0,1%-os teszt-oldat 2
