169464. lajstromszámú szabadalom • Eljárés új ariloxi-amino- butanolok, és nem toxikus savaddíciós sóik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI 169464 LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1974. II. 20. (CI-I449) C 07 C 93/06 Közzététel napja: 1976. VI. 28. Megjelent: 1977. IX. 30. Feltalálók: Dr. Harsányi Kálmán vegyészmérnök, 32%, dr. Korbonits Dezső vegyészmérnök, 32%, Budapest, dr. Molnár Leventéné, sz. Bakó Erzsébet vegyészmérnök, 11%, Szó'dliget dr. Szegi József orvos, 25%, Debrecen Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás új ariloxi-amino-butanolok, és nem toxikus savaddíciós sóik előállítására 1 Találmányunk új ariloxi-amino-butanol-származékok előállítására vonatkozik. A szív ritmuszavarainak kezelésére és az angina pectoris tüneteinek mérséklésére több olyan béta-szimpatolitikumot használnak, amelyek közös jellemzője, hogy l-ariloxi-3-alkilamino-propanol-2 molekularészt tartalmaznak. Alkalmazásuk asztmásoknál kontraindikált, mivel a hörgők simaizomelemeiben levő béta-receptorok bénításával asztmásrohamokat válthatnak ki. Szívgyengítő hatásuk miatt dekompenzáció léphet fel és infarktus esetén sem adhatók. A beta-receptor bénítok területén végzett kutatásunk célja olyan gyógyhatású anyagok előállítása volt, melyeknél az antiarritmiás és egyéb gyógyászatilag előnyös hatás megtartása, illetve fokozása mellett a fenti nemkívánatos mellékhatások nem, vagy csak csökkent mértékben jelentkeznek. Ilyen gyógyhatású anyagokhoz jutunk, amikor az általánosan alkalmazott ariloxi-amino-propanolok helyett ariloxi-amino-butanolokat állítottunk elő. Találmányunk tárgya eljárás új (I) általános képletű ariloxi-amino-butanolok és néni-toxikus savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet redukálunk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet valamely (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, vagy 10 15 c) valamely (III) általános képletű vegyületet valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk egyidejű redukció mellett és kívánt esetben egy (I) általános képletű vegyületet nem-toxikus savaddíciós sóvá alakítunk, vagy sójából felszabadítunk, mely képletekben R jelentése fenil- vagy naftil-csoport, vagy halogénatommal helyettesített fenil-csoport, 1-5 szénatomos alkil-, fenilalkil-, vagy 5-9 szénatomos cikloalkil-csoport, hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, fenilalkil-, vagy fenil-csoport, vagy 1-4 szénatomos alkil-, fenilalkil-. vagy fenilcsoport, vagy R2 és R 3 egymáshoz kapcsolódó 4-8 szénatomos alkilén lánc, 20 X halogénatom, 1-4 szénatomos alkilszulfoniloxi, vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített fenilszulfoniloxi-csoport. 25 Ha R' alkil-csoportot jelent, 1-5 szénatomos alkil-csoport (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-csoport) lehet, ha jelentése cikloalkil, 5-9 szénatomos cikloalkil-csoport (pl ciklohexil-, ciklopentil-, cikloheptil-csoport) lehet, ha jelentése fenil-alkil-csoport, 30 akkor benzil-, fenetil-, feniipropil-csoport lehet. R2 R* R2 R3 169464
