169191. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mikrofenolsav-aldóz származékok előállítására
7 169191 8 Cancer Res. 28: 392-420 (1968) b) - Spraguo—Dawley. I. képi. vegyület Az I. táblázat a fenti vegyületek hatását szemlélteti, Mecca lymphosarcoma elleni szerként. I. táblázat Mecca Lymphosarcoma elleni hatás R1 R Dózisa) mg/kg x napok száma Átlag daganatátmérő K/C (mm) Daganatnövekedésgátlás (3-D-glükopiranozil -CC2 H 5 100x7 12,2/23,5 48 ß-D-glükopiranozil -OC2 H 5 100 x 7 0 /16,1 100 0-D-glükopiranozil -OC2 H 5 150x9 9,6/26,4 64 j3-D-glükopiranozil -OC2 H 5 150x7 0 /16,1 100 ßD-glükopiranozil -OCH3 145x9 8,4/26,4 68 0-D-glükopiranozil -OCH3 150x8 14,2/24,4 42 j3-D-galactopiranozil --OC2 H 5 100 \ 7 16,7/23,5 29 a^ a dózisokat naponta egyszer adagoltuk a megjelölt számú napon keresztül. 30 A II. táblázat az R' helyén j3-D-glükopiranozücsoportot tartalmazó különböző I általános képletű vegyületek hatását szemlélte !i több tumor-rend szerre. II. táblázat Tumor-ellenes aktivitások összevetése R Rendszer Dózisa) (mg/kg x nap) Átlagos tumor-átmérő K/C (mm) Növekedésgátlás % -OCH3 Ca-755 145 x9 9,3/18,2 49 -OC2 H 5 Ca-755 150x9 10,3/18,2 44 -OC2 H 5 Ca-755 100x3) 150x7) 10,7/20.8 49 -OCH3 GLS 145 x 9 17,9/29,4 39 -OC2 H 5 GLS 150x9 15,6/29,4 47 -OCH3 Walker 256 150x8 0 /27,0 100 -OCH3 S-91 150x8 13,5/15,8 15 -OCH3 X5563 150x8 12,1/17,6 31 -OC2 H 5 X5563 100x3) 150x7) 12,2/17,2 29 a megjelölt számú napon keresztül naponta egyszer adagoltuk az anyagot. 4
