169133. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4,5-dialkil- 6,7-benzomorfán-származékok előállítására
17 169133 18 atomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkanoil-csoport, R2 és R 3 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, Ar jelentése fenil-, halogén-fenil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-fenil-csoport és n = 1 vagy 2), azzal jellemezve, hogy kiindulási 5 anyagként olyan (V), (VIH), (XI) vagy (XII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí, R2, R3, Ar és h jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és A2 E, Ar' és X jelentése az 1. igénypontban megadott). 10 (Elsőbbség: 1974. március 29.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja Rí helyén hidrogénatomot, metil- vagy acetil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R2, R3, 15 Ar és n jelentése a 7. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (V), (VIII), (XI) vagy (XII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rí jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott, A2 E, 20 Ar' és X jelentése az 1. igénypontban megadott és R2 R 3 , Ar és n jelentése a 7. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1974. március 29.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja (III) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben n = 2, Rj jelentése a 8. igénypontban megadott és R2 , R 3 és Ar jelentése a 7. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (V), 30 (VIII), (XI) vagy (XII) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyekben Rj jelentése a 8. igénypontban megadott, n = 2, R2, R 3 , és Ar jelentése a 7. igénypontban megadott és A2 E, Ar' és X jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 35 1974. március 29.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2'-hidroxi-2-[7-(p-fluor-benzoil)-n-propil]-4,5-dimetil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-4,5-dimetil-6,7-benzo- 40 morfánt 1,1 -etiléndioxi-l-(p-fluor-fenil)-4-klór-butánnal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1974. március 29.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 2'-acetoxi-2-[7-(p-fluor-benzoil)-n-pro- 45 pü]-4,5-dimetil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-2-[7-(p-fluor-benzoil)-n-propil]-4,5-dimetil-6,7-benzomorfánt ecetsavanhidriddel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1974. március 29.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosa- 50 tási módja, 2'-metoxi-2-[7-(p-fluor-benzoil)-n-propil]: -4,5-dimetil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-2-[7-(p-fluor-benzoil)-n-propü]4,5-dimetil-6,7-benzomorfánt diazometánnal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1974. március 29.) 55 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 2'-hidroxi-2-[7-(o,p-difluor-benzoil)-n-propü]-4,5-dimetil-6,7-benzomorfán előállítására azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-4,5-dimetil-6,7-benzomorfánt l,l-etiléndioxi-l-(o,p-difluor-fenil)-4-klór- 60 -butánnal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1974. március 29.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2'-hidroxi-2-(7-benzoil-n-propil)-4,5-dimetil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, 65 hogy 2'-hidroxi-4,5-dimetil-6,7-benzomorfánt 1,1 -etiléndioxi-1 -fenil-4-klór-butánnal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1974. március 29.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2'-hidroxi-2-[7-(p-metoxi-benzoil)-n-propil]-4,5-dimetil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-4,5-dimetil-6,7-benzomorfánt 1,1 -etiléndioxi-1 -(p-metoxi-fenil)-4-klór-butánnal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1974. március 29.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2'-hidroxi-2-[0-(p-fluor-benzoil)-etil]-4,5--dimetil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-4,5-dimetil-6,7-benzomorfánt l-bróm-2-(p-fluor-benzoil)-etánnal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1974. március 29.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 2'-hidroxi-2,4,5-trimetil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l,3,4-trimetil-6-(p-hidroxi-benzil)-l,2,5,6--tetráhidro-piridint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1974. március 29.) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2'-hidroxi-2-(/3-cianoetil)-4,5-dimetil-6,7--benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-4,5-dimetil-6,7-benzomorfánt j3-klór-propionitrillel vagy akrilnitrillel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1974. március 29.) 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2'-hidroxi-2-(|3-feniletil)-4,5-dimetil-6,7--benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-4,5-dimetil-6,7-benzomorfánt j3-bróm-etiíbenzollal vagy (3-klór-etilbenzollal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1974. március 29.) 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2'-hidroxi-2-(7-metil-(3-butenil)-4,5-dimetil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-4,5-dimetil-6,7-benzomorfánt l-bróm-3-metil-2-buténnel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1974. március 29.) 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 2'-hidroxi-2-ciklopropilmetil-4,5-dimetil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy 2'-hidroxi-4,5-dimetil-6,7-benzomorfánt ciklopropilmetilbromiddal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1974. március 29.) 22. Az 1—21. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése analgetikus hatású gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 2-helyettesített-6,7-benzomorfán-származékot (mely képletben RÍ , R2, R 3 és A jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját iners, nem-toxikus, az ilyen készítményekben használatos hordozóanyagokkal összekeverünk. (Elsőbbség: 1974. március 29.) 23. Eljárás (I) általános képletű 4,5-dialkil-6,7--benzomorfán-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R! jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-csoport vagy kis szénatomszámú alkanoil-csoport, R2 és R 3 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, 9
