169133. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4,5-dialkil- 6,7-benzomorfán-származékok előállítására
19 169133 20 A jelentése kis szénatomszámú alkil-, ciano-(kis szénatomszámú)-alkil-, adott esetben egy vagy több halogénatommal, 1—3 szénatomos alkil- és/vagy 1—3 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített 5 benzoil-(kis szénatomszámú)-alkil-, adott esetben egy vagy több 1—3 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-, kis szénatomszámú alkenil- vagy ciklo-(kis szénatomszámú)- 10 -alkil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport) azzal jellemezve, hogy a) valamely (V) általános képletű 2-helyettesítetlen 6,7-benzomorfán-származékot (mely képlet- 15 ben Rí, R2 és R 3 jelentése az előzőekben megadott) valamely (VI) általános képletű alkohol reakcióképes származékával reagáltatunk (mely képletben A' jelentése kis szénatomszámú alkil-, ciano-(kis szénatomszámú)-alkil-, adott esetben egy 20 vagy több halogénatommal, 1-3 szénatomos alkilés/vagy 1—3 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített benzoil-(kis szénatomszámú)-alkil-, adott esetben egy vagy több 1-3 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített fenil-(kis szénatomszámú)- 25 -alkil-, kis szénatomszámú alkenil-, ciklo-(kis s?énatomszámú)-alkil-(kis szénatomszámú)-alkilvagy olyan benzoil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, melynek karbonil-csoportja megfelelő védő-csoporttal, előnyösen kis szénatomszámú alkilén- 30 cfioxi-csoporttal vagy alkilénditio-csoporttal védve van), majd adott esetben a védő-csoportot lehasítjuk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (VII) általános képletű 2-helyettesí- 35 tett 6,7-benzomorfán-származékok előálítása esetén (mely képletben Rí, R2 és R 3 jelentése a fent megadott és A2 jelentése kis szénatomszámú alkil-, adott esetben egy vagy több halogénatommal, 1—3 szénatomos alkil- és/vagy 1-3 szénatomos alkoxi- 40 -csoporttal helyettesített benzoil-(kis szénatomszámú)-alkil-, adott esetben egy vagy több 1-3 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített feniKkis szénatomszámú)-alkil- vagy ciklo-(kis szénatomszámú)-alkíl-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport), vala- 45 mely (VIII) általános képletű tetrahidro-piridin-származékot (mely képletben Rí, R2 és R 3 jelentése az előzőkben megadott és A'2 jelentése kis szénatomszámú alkil-, adott esetben egy vagy több halogénatommal, 1-3 szénatomos alkil- 50 és/vagy 1—3 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített benzoil-(kis szénatomszárnuj-alkil-, adott esetben egy vagy több 1-3 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-, ciklo-(kis szénatomszámú)-alkil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport vagy olyan benzoil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, melynek karbonil-csoportja megfelelő védő-csoporttal, előnyösen kis szénatomszámú alkiléndioxi-csoporttal vagy alkilénditio-csoporttal védve van) valamely sav jelenlétében ciklizálunk, majd kívánt esetben egy kapott, Rj helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet valamely alkanoilezőszerrel, előnyösen savhalogeniddel vagy savanhidriddel ,vagy egy alkilezőszerrel, előnyösen diazometánnal, dimetüszulfáttal vagy egy alkilhalogeniddel történő reagáltatással a megfelelő, Rt helyén 1-4 szénatomos alkanoil-, illetve kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk, és/vagy egy ily módon kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk vagy sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1973. március 31.) 24. A 23. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VI) általános képletű alkohol reakcióképes származékaként egy halogenidet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1973. március 31.) 25. A 23. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1973. március 31.) 26. A 23. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1973. március 31.) 27. A 23. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárást ásványi sav vagy Lewis-sav jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1973. március 31.) 28. A 23—27. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése analgetikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 2-helyettesített-6,7-benzomorfán-származékot (mely képletben Rí, R2, R 3 és A jelentése a 23. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját iners, nem-toxikus, az ilyen készítményekben használatos hordozóanyagokkal összekeverjük. (Elsőbbség: 1973. március 31.) 3 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774287 - Zrínyi Nyomda
