169032. lajstromszámú szabadalom • Eljárás O-szubsztituált 7béta-amino-3-cefem-3-ol-4-karbonsav- származékok előállítására
77 169032 78 rövidszénláncú alkilcsoportot jelent és RÍ hidrogénatomot jelent, vagy R^ és RÍ együttesen egy 2-helyzetben adott esetben szubsztituált fenil- vagy tienilcsoportot tartalmazó és 4-helyzetben adott esetben rövidszénláncú 5 alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált l-oxo-3--aza-l,4-butilén-csoportot alkot, és R2 hidroxilcsoportot vagy R^ éterezett hidroxilcsoportot jelent, ahol R2 jelentése rövidszénláncú alkoxi-, 2-halogén-(rö- 10 vidszénláncú)-alkoxi-, arilkarbonilmetoxi- vagy arilmetoxicsoport, ahol az árucsoport rövidszénláncú alkoxi- és/vagy nitrocsoporttal szubsztituált, metoxicsoport, ahol a metilcsoport adott esetben szubsztituált rövidszénláncú alkil- vagy fenilcsopor- 15 tokkal poliszubsztituált, vagy egy elektrontaszító szubsztituenseket tartalmazó karbociklusos árucsoporttal, vagy egy gyűrűatomként oxigénatomot vagy kénatomot is tartalmazó aromás jellemű heterociklusos csoporttal monoszubsztituált, vagy ahol 20 a fenti metilcsoport egy policikloalifás szénhidrogéncsoport gyűrű tagja, vagy egy oxa- vagy tiacikloalifás csoportban az oxigén- vagy kénatomhoz képest a-helyzetben álló gyűrűtag, nitrofenil-oxi-, nitrofenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-, polihalogén-fenil- 25 oxi-, ciánmetoxi-, acilaminometoxicsoport, egy rövidszénláncú alkanoiloximetoxicsoport^ vagy egy szililoxi- vagy sztanniloxicsoport, vágyj R2 jelentése ezenkívül egy aciloxicsoport, ahol az acilcsoport egy szerves karbonsav vagy egy szénsav- 30 félszármazék acilcsoportja. vagy ha R2 egy, a karbonilcsoporttal együtt adott esetben szubsztituált karbamoil- vagy hidrazinokarbonilcsoportot alkotó csoportot jelent, és 35 R3 jelentése rövidszénláncú alkil-, adott esetben szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkanoil- vagy adott esetben szubsztituált benzoilcsoport, 40 azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 7j3-amino-cefam-3-on-4-karbonsav-szátmazékot, ahol R^, RÍ és R^ jelentése a fenti, vagy ennek megfelelő enolszármazékát a 3-helyzetben —0—R3 általános képletű funkcionálisan kialakított hidr- 45 oxilcsoportot tartalmazó enolszármazékká alakítjuk, azaz előnyösen valamely diazovegyülettel, reakcióképes alkoholszármazékkal, geminális alkoxialkánnal, ortoharigyasavészterrel, triazénvegyülettel, savval, vagy valamely reakcióképes savszármazékkal, 50 vagy valamejy oxónium-, karbénium- vagy halóniumsóval kezeljük, és kívánt esetben egy keletkezett I általános képletű vegyületben, ahol R^, RÍ és R3 jelentése a fenti, a II általános képletű vegyület ~C(=0)-R2 képletű védett karboxil- 55 csoportjának megfelelő karboxilcsoportot szabad, vagy másik védett karboxilcsoporttá alakítjuk át, és kívánt esetben egy keletkezett I általános képletű vegyületet egy másik I általános képletű vegyületté alakítunk át, és/vagy kívánt esetben egy keletke- 60 zett, sóképző csoportot tartalmazó vegyületet sójává, vagy egy keletkezett sót szabad vegyületté, vagy valamely másik sóvá alakítunk, és/vagy egy keletkezett izomerelegyet az egyes izomerekre választunk szét. (Elsőbbsége: 1972. június 29.) 6S 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R^, RÍ és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott és R2 adott esetben szubsztituált l-fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-, vagy difenilmetoxi-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1973. június 28.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R^, RÍ és R3 jelentése a 2. igénypontban megadott és Rr l-fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoportot, vagy difenilmetoxicsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1973. február 23.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben Rf\ RÍ és R3 jelentése a 3. igénypontban megadott és R^ l-fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoportot, vagy difenilmetoxicsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1972. december 22.) 8. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben Rf, Rí és R3 jelentése a 4. igénypontban megadott és R^ 1 -fenil-(rövídszénláncú)-alkoxi-csoportot, vagy difenilmetoxicsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1972. június 29.) 9. Az 1. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű kiindulási anyagot, mely képletben Rt, RÍ és Rj az 1. igénypontban megadott jelentésű, valamely R3— N2 általános képletű diazovegyülettel - ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - előnyösen egy diazo-(rövidszénláncú)-alkánnal, például diazometánnal, vagy valamely fenil-diazo-(rövidszénláncú)-alkánnal, előnyösen egy l-fenil-diazo-(rövidszénláncú)-alkánnal, például fenil-diazometánnal vagy difenil-diazometánnal kezeljük, mikoris enoléter keletkezik. (Elsőbbsége: 1973. június 28.) 10. A 2. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű kiindulási anyagot, mely képletben R^, RÍ és R^ a 2. igénypontban megadott jelentésű, valamely R3—N 2 általános képletű diazovegyülettel - ahol R3 jelentése a 2. igénypontban megadott — előnyösen egy diazo-(rövidszénláncú)-alkánnal, például diazometánnal, vagy valamely fenil-diazo-(rövidszénláncú)-alkánnal, előnyösen egy 1-fenil-diazo-(rövidszénláncú)-alkánnal, előnyösen egy l-fenil-diazo-(rövidszénláncú)-alkánnal, például fenil-diazometánnal, vagy difenil-diazometánnal kezeljük, mikoris enoléter keletkezik. (Elsőbbsége: 1973. február 23.) 11. A 3. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű kiindulási anyagot, mely képletben Rf, RÍ és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű, valamely R3— N2 általános képletű diazovegyülettel — ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - előnyösen egy diazo-(rövidszénláncú)-alkánnal, például diazometánnal, vagy valamely fenil-diazo-(rövidszénláncú)-alkánnal, előnyösen egy l-fenil-diazo-(rövidszénláncú)-alkánnal, például fenil-39
