168932. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,2,alfa-aril-ciklopropánok amin-származékainak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI 168932 LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1973. XI. 28. (HE-646) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1972. XI. 30. (55 277) C 07 C 87/127, 15/12, 69/78 Közzététel napja: 1976. III. 27. Megjelent: 1977. IV. 30. 1% Uwilítt X^ÍB I a j (i paa Feltaláló: Cognácq Jean-Claude kutatómérnök, Gaiches, Franciaország Tulajdonos: HEXACHIMIE cég, Rueil-Malmaíson, Franciaország Eljárás 2,2-diaril-ciklopropánok amin-származékainak előállítására A találmány tárgya eljárás új 2,2-diaril-cikloproránamin-származékok és savaddíciós sóik előállítására. A találmány közelebbi tárgya eljárás a VII általános képletű 2,2-diaril-ciklopropánamin-származékok és savaddíciós sóik előállítására. A képletben R hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, Rí hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-csoportot, előnyösen metil-csoportot jelent, A -(CH2 )n-csoportot jelent, ahol n jelentése 2 vagy 3, R2 , Ra és R 4 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot, 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot, halogénatomot vagy nitro-csoportot jelent. E vegyületek koronáriás értágító, antiarritmiás, szedatív és az agyi sejtek légzését elősegítő hatást mutatnak. Farmakológiai hatásuk folytán igen előnyösen hasznosíthatók gyógyászati készítmények hatóanyagaként. Hasonló szerkezetű vegyületek ismeretesek a 2171 947 számú francia szabadalmi leírásból. E vegyületek azonban nem rendelkeznek mindazokkal 10 15 20 25 30 az előnyös farmakológiai sajátságokkal, mint amelyek a találmány szerinti eljárással előállított vegyületekre jellemzők. Az új VII általános képletű vegyületeket a találmány szerint oly módon "állítjuk elő, hogy ai) e gy II általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, és X 1—4 szénatomos alkil-csoportot, előnyösen etil-csoportot jelent, egy III általános képletű vegyülettel, ahol Rj és A jelentése a fenti, reagáltatunk, és a kapott IV általános képletű vegyületet, ahol R, Rt és A jelentése a fenti, vízmentes közömbös oldószerben lítiumalumínium-hidriddel reagáltatjuk, a kapott V általános képletű vegyületet, ahol R, Rj és A jelentése a fenti, egy XI általános képletű csoportot, ahol R2, R 3 és R4 jelentése a fenti, tartalmazó savszármazékkal észterezzük, és a kapott VII általános képletű vegyületet adott esetben savaddíciós sóvá alakítjuk, vagy ai) e gy V általános képletű vegyületet, ahol R, Rj és A jelentése a fenti, egy XI általános képletű csoportot tartalmazó savszármazékkal, ahol R2, R 3 és R4 jelentése a fenti, észterezünk, és a kapott VII általános képletű vegyületet adott esetben savaddíciós sóvá alakítjuk, vagy b) egy VIII általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, egy alkohol, előnyösen metanol vagy etanol és ammónia keverékében, Raney-nikkel katalizátor jelenlétében 40-60 atm. nyomáson, elő-168932
