168875. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-bifenil-vajsavszármazékok előállítására

57 168875 58 o) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí a tárgyi körben megadott jelentésű, és B hidroxil-, kevés szénatomos alkoxi- vagy aminocsoportot jelent, egy XIII általános képletű diazoketont -ebben a képletben 5 Rí a fenti jelentésű - víz jelenlétében a megfelelő karbonsavvá, alkohol jelenlétében a megfelelő észterré, illetve ammónia jelenlétében a megfelelő amiddá átrendezünk, vagy 10 p) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí a tárgyi körben megadott jelentésű, és B hidroxil- vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, egy XIV általános képletű /3-oxo-karbonsavésztert erős alkáli- 15 bázissal hasítunk -ebben a képletben Rt a fenti jelentésű és R7

kevés szénatomos alkilcsoportot jelent -, vagy r) olyan I általános képletű vegyületek előállítá- 20 sara, amelyek képletében Rt a tárgyi körben megadott jelentésű, és B hidroxil- vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, egy IIa általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rj a fenti jelentésű, és Hal halogénatomot jelent - vízmentes 25 iners oldószerben egy XV általános képletű vegyülettel melegítünk- ebben a képletben R7 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent —, majd a kapott XVI általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí és R7 a fenti jelentésűek

— B helyén 30 hidroxilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására erős bázissal melegítjük, a reakciókeveréket megsavanyítjuk, vagy a XVI általános képletű vegyületet olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képleté- 35 ben B kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, vízzel melegítjük, vagy s)oJyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, a tárgyi körben 40 megadott jelentésű, és B hidroxilcsoportot jelent, egy XXXII általános képletű aldehidet oxidálunk — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű —, majd kívánt esetben a kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében B kevés szénato- 45 mos alkoxicsoportot jelent, elszappanosítjuk olyan I általános képletű vegyületté, amelynek képletében B hidroxilcsoportot jelent, vagy kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében B hidroxilcsopor- 50 tot jelent, ismert módon átalakítjuk egy észterévé vagy szervetlen vagy szerves bázissal alkotott sójává, vagy kívánt esetben olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében B 55 aminocsoportot jelent, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében B kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, vagy egy megfelelő savhalogenidet magasabb hőmérsékleten ammóniával reagáltatunk. 60 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 1,1-dihalogén-etilénként 1,1-diklór-etilént használunk, és a kénsavhoz bórtrifluoridot adunk. 65 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusan aktivált hidrogénnel oldószerben, 0 és 100 C° közötti hőmérsékleten és 1-100 att hidrogénnyomáson végezzük. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy katalizátorként platinaoxidot, Raney-nikkelt vagy Raney-kobaltot használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót hidrogénjodiddal hajtjuk végre. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót vörös foszfor jelenlétében hidrogénjodiddal egy poláris oldószerben hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót naszcens hidrogénnel végezzük. 8. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót a katalitikusan aktivált hidrogénnel oldószerben 0 és 100 C° közötti hőmérsékleten és 1-100 att hidrogénnyomáson hajtjuk végre. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy katalizátorként rézkrómoxidot platinaoxidot és/vagy palládiumot báriumszulfáton és/vagy palládiumot aktívszénen használunk jégecet és perklórsav jelenlétében. 10. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj az 1. igénypontban megadott jelentésű, és B hidroxilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a redukciót hidrogénjodiddal hajtjuk végre. 11. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal, jellemezve, hogy maionsavat 10—20 C° -kai az olvadáspontja fölötti hőmérsékletre vagy egy magasabb forráspontú oldószerben 130-140 C°-ra való melegítéssel dekarboxilezzük. 12. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt az 1. igénypontban megadott jelentésű, és B kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a kapott olyan IV általános képletű vegyületet, amelynek képletében R5 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, káliumfluorid vagy nátriumklorid-, bromid, -cianid- vagy -foszfát jelenlétében víztartalmú dimetilszulfoxid, dimetilformamid vagy dimetilacetamid oldószerben 130—190C°-ra melegítve dekarboxilezünk. 13. Az 1. igénypont szerinti e) vagy f) eljárás változat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az elszappanosítási poláris oldószerben végezzük, és bázisként tömény vizes vagy alkoholos alkálifémvagy alkáliföldfémhidroxid-oldatot, illetve savként vizes ásványi savat használunk. 14. Az 1. igénypont szerinti g) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R 1 az 1. igénypontban megadott jelentésű, és B hidroxil-csoportot jelent azzal jeüemezve, hogy egy Vd általános képletű vegyületet - ebben a képletben 29